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人类钾通道转运蛋白HERG (编码基因KCNH2) 对平滑肌细胞兴奋性调节具有重要作用,参与血管紧张素、一氧化氮和肾上腺素等多个与血压调节相关的信号通路。我们的研究首次发现KCNH2基因多态性(1956,C>T)与钙离子拮抗药阿扎地平/尼群地平治疗原发性高血压的疗效相关,患者舒张压和平均动脉压变化具有显著差异(P=0.010和0.014);研究还发现KCNH2基因多态性(1956,C>T)可作为a...
药物对hERG钾通道作用机制研究进展
hERG 药物反应 通道转运 钾通道
2013/10/29
人ether-a-go-go-related gene(hERG)钾通道表达了延迟整流钾电流的快激活成分, 对动作电位的复极至关重要。hERG钾电流不仅是抗心律失常作用的主要靶点,也是诸多药物增加尖端扭转型室速和心源性猝死风险的关键位点,而该电流的降低和(或)升高与基因突变或药物阻滞作用密切相关。随着对药物与hERG钾通道相互作用机制研究的深入,药物与通道孔道区蛋白结合位点的作用及其对通道转运的影...
快速延迟整流钾电流(rapidly activating component of delayed rectifier potassium current,IKr)在心肌动作电位复极化过程中发挥重要作用。HERG基因编码心脏快速延迟整流钾通道的α亚基,HERG基因突变导致遗传性长QT间期综合征(long QT syndrome,LQTS),另外IKr/HERG通道是绝大多数能引起心脏QT间期延长药...
槐果碱对HERG钾通道电生理功能的影响
槐果碱 HERG 膜片钳技术
2009/11/23
HERG(human ether-a-go-go-related gene)钾通道在心律失常的发生及治疗中具有重要作用, 因此已成为近些年来的研究热点。本研究应用全细胞膜片钳技术记录在HEK(human embryonic kidney) 293细胞上稳定表达的HERG钾通道的电流和动力学曲线(激活、 失活、 复活和去活化)来研究不同浓度槐果碱对HERG电流及动力学曲线的影响, 以了解槐果碱抗心律...