搜索结果: 1-15 共查到“医学 GPCR”相关记录18条 . 查询时间(0.075 秒)
上海药物所概述冷冻电镜在GPCR药物发现中的突破性研究（图）
冷冻电镜 药物 代谢疾病
2024/3/16
2024年2月29日，中国科学院上海药物研究所徐华强/段佳团队在Nature Reviews Endocrinology上发表了题为“Cryo-electron microscopy for GPCR research and drug discovery in endocrinology and metabolism”的研究综述。该综述深刻探讨了冷冻电镜（Cryo-EM）在理解和开发以GPCRs...
中国科学院上海药物研究所发现B类GPCR与Arrestin全新作用模式（图）
B类 GPCR Arrestin 作用模式
2023/8/11
G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor，GPCR）在细胞信号转导过程中发挥关键作用，是最大的药物靶标蛋白质家族。GPCR被细胞外的信号分子激活后，与细胞内的效应蛋白（G蛋白、阻遏蛋白等）结合，激活多种下游信号通路，从而介导并调控人体各种生命活动。G蛋白（G protein）和阻遏蛋白（arrestin）在GPCR的信号转导和功能调控中发挥不同的作用。其中，arrest...
PNAS | 北京大学基础医学院孙金鹏/杨宝学等课题组合作揭示靶向前列腺素受体调控肾脏稳态的药学新方法及单个内源性配体引起同一GPCR多样性信号转导的分子机制（图）
前列腺素受体 北京大学基础医学院 生理学
2023/8/11
2023年7月21日，北京大学基础医学院生理学与病理生理学系孙金鹏教授课题组，与药理学系杨宝学教授课题组，联合大连医科大学张晓燕教授课题组、香港中文大学（深圳校区）杜洋教授课题组、南方科技大学刘忠民教授课题组在Proceedings of the National Academy of Sciences杂志上发表题为Single hormone or synthetic agonist induc...
山东大学基础医学院孙金鹏教授团队在GPCR的别构调控机制研究中取得新进展（图）
GPCR 别构调控 AT1R 新药研发
2021/8/10
2021年8月5日，山东大学基础医学院孙金鹏教授研究团队和上海交通大学医学院、宁夏医科大学张健教授和陆绍永教授研究团队通力合作，在Nature Communications杂志（2021年IF=14.919）在线发表了题为“Activation pathway of a G protein-coupled receptor uncovers conformational intermediates...
《自然》在线发表华中科技大学生命学院刘剑峰和中国科学院上海药物研究所赵强/吴蓓丽等课题组发现的C类GPCR二聚化变构调节机制（图）
二聚体药物 异源二聚体 阿尔兹海默症 精神分裂症
2021/9/27
2021年6月16日，《自然》杂志在线发表了生命学院、教育部分子生物物理重点实验室刘剑峰课题组和中国科学院上海药物研究所吴蓓丽研究组、赵强研究组、柳红研究组、中国科学院生物物理研究所孙飞研究组合作的题为“Structures of human mGlu2 and mGlu7 homo- and heterodimers”的研究论文。此研究突破性地鉴定了mGlu2同源二聚体、mGlu7同源二聚体和m...
中国细胞生物学学会田长麟/刘磊合作揭示C型GPCR钙敏感受体CaSR在L-Trp和Ca2+两种激动剂共同协作下的激活机制（图）
中国细胞生物学学会 田长麟 刘磊 C型GPCR钙敏 感受体 CaSR L-Trp Ca2+ 两种激动剂 共同协作 激活机制
2021/2/24
C型G蛋白偶联受体（GPCR）是GPCR的一个亚家族，其成员主要包括钙敏感受体CaSR、代谢型谷氨酸受体mGluR、代谢型γ-氨基丁酸受体GABAB和味觉受体等。不同于其他亚家族GPCR主要通过单体就能产生生理功能，C型GPCR是明确通过受体形成同源或异源二聚体形式而发挥生理作用。它们保守的捕蝇草结构域（VFT）能结合L氨基酸或者其衍生物，从而使受体发生构象变化，形成紧密的二聚体激活态构象。随着冷...
中国科学院上海药物研究所张岩、于晓、谢欣、孙金鹏合作揭示GPCR胆汁酸受体配体识别和激活的独特机制（图）
张岩 于晓 谢欣 孙金鹏 GPCR 胆汁酸 受体配体 识别 激活 独特机制
2020/7/24
胆汁酸是一类由肝细胞产生,并由胆管分泌到肠道的两亲性代谢产物，在消化过程中对人体摄入的脂肪有重要的乳化作用。肝脏生成的两种初级胆酸可由肠道菌群进一步代谢为多种次级胆酸,对代谢和炎症相关的生理过程有重要的调节作用。胆汁酸及其受体为核心构成的肝脏-胆汁酸-肠道菌群信号转导轴，是近期生物医学研究的热点之一。最近研究表明，许多天然胆汁酸及其衍生物对原发性胆汁性胆管炎(PBC)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH...
首次解析GPCR与不同G蛋白复合物结构 有望推动低副作用的糖尿病药物开发
次解析GPCR G蛋白 复合物结构 糖尿病
2022/3/30
位于细胞膜上的G蛋白偶联受体（GPCR）是最大的药物靶标蛋白家族，目前40%以上的上市药物以它为靶点。如今，GPCR结构与功能研究领域取得又一突破性进展。
G蛋白偶联受体（GPCR） 参与多种重要的生理过程，其活性的精确调控对于维持生命稳态尤为重要。目前市面上超过50%的药物是以GPCR为作用靶点研发出来的。6月24日，《自然·通讯》（Nature Communications）发表了生命学院刘剑峰教授团队和法国Pin JP教授团队的合作研究成果：发现了重要神经递质GPCR，γ-氨基丁酸B型受体（GABAB受体），跨膜结构域在激活过程中的动态构象变化...
近日，中国科学院上海药物研究所在B型G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor, GPCR）结构与功能研究方面取得又一项重要进展：首次测定了胰高血糖素受体（Glucagon receptor, GCGR）全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构，揭示了该受体对细胞信号分子的特异性识别及其活化调控机制。这项成果有助于深入理解B型GPCR发挥生理效应的结构生物学基础，加快II型糖尿...
中国科学院上海药物研究所研究员、国家“千人计划”特聘教授徐华强领衔的国际交叉团队经过联合攻关，再次利用世界上最强X射线激光，成功解析磷酸化视紫红质（Rhodopsin）与阻遏蛋白（Arrestin）复合物的晶体结构，攻克了细胞信号传导领域的重大科学难题。该项突破性成果于7月28日以封面文章形式发表于国际学术期刊《细胞》（Cell），上海药物所是第一完成单位。该项工作是徐华强合作团队延续发表在201...
GPCR（G蛋白偶联受体）已经成为当前最成功的药物靶标之一，迄今已有40%左右的上市药物以GPCR为靶点，因此，在药物发现领域，对GPCR结构及其如何与下游信号通路相互作用的认识与理解越深入，则越有希望开发出更加高效低毒的药物。自GPCR与下游G蛋白和阻遏蛋白复合物晶体结构被成功解析以来，GPCR信号转导领域另一个悬而未决的重大问题，即GPCR如何与GRK（G蛋白偶联受体激酶）相互作用而导致GPC...
国际顶级学术期刊《Nature》于北京时间2017年5月18日01时以长文（Ariticle）形式报道了我校基础医学院青年教师杨琳琳博士（校优秀青年基金获得者）参与的首个全长B型G蛋白偶联受体（G-protein coupled receptor，GPCR）晶体结构及活化调控机制研究，杨琳琳为该论文的共同第一作者，郑州大学为共同第一作者单位。这项研究是与中国科学院上海药物研究所吴蓓丽、王明伟和蒋华...
中科院上海药物研究所、上海科技大学、复旦大学药学院的科学家连续在《自然》和《自然·通讯》上发表了三篇G蛋白偶联受体(GPCR)研究论文。重量级的研究成果，显示出上海作为世界三大GPCR研究中心之一的强劲科研实力。从昨天的新闻发布会上，记者获悉，这是一场长达六年之久的激烈学术竞争，最终使张江走在了GPCR研究领域的世界前沿。GPCR是人体内最大的一个蛋白质家族，有826个成员，在各种生命活动中起着非...
B型分泌素GPCR家族由15种肽类激素受体组成，包括胰高血糖素受体、血管活性肠肽受体、胰高血糖素样肽受体和甲状旁腺激素受体等，在体内激素平衡调节中发挥关键作用，是治疗骨类疾病、代谢性疾病和神经系统疾病的重要药物作用靶标。由于目前对该家族受体的激活机制及构象变化知之甚少，基于其下游信号通路的药物开发举步维艰。中国科学院大学岗位教授、中科院上海药物所徐华强研究员和王明伟研究员带领各自课题组开展合作研究...