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γ-氨基丁酸（GABA）受体（GABAR）是杀虫剂的重要作用靶标之一，目前已商品化的作用于GABA受体的杀虫剂均属于该受体的非竞争性拮抗剂（NCAs）。研究表明，GABA受体竞争性拮抗剂（CAs）的结合位点与作用机制有别于非竞争性拮抗剂，但二者具有相似的功能，均有杀虫活性。因此，GABA受体竞争性拮抗剂也具有开发成杀虫剂的潜力，但目前竞争性拮抗剂类杀虫剂还处于研究阶段。本文对近十年来昆虫GABA受...
利用荧光标记法及分子模拟法,研究了氟虫腈与昆虫γ-氨基丁酸(aminobutyric acid,GABA)受体的相互作用。荧光标记试验结果显示,氟虫腈与家蝇脑内GABA受体有较强的相互作用,其最大结合量[RT]值和亲和常数Kd值分别为(21.3±2.5) pmol/mg protein和(109±9) nmol/L。分子模拟结果显示:氟虫腈与果蝇RDL受体间形成3条氢键;两者之间的CDOCKER的...