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2023年10月21-22日，山西省药学会主办召开第一届现代中药与天然药物制剂学术会议暨山西省药学会药剂专委会年会，药物合成与制剂新技术山西省重点实验室（以下简称实验室）作为本次会议的协办单位，组织实验室骨干参会交流，并在大会上做实验室宣介。会议主题是“中药、天然药物发展中的传承和创新”，来自国内高校、科研院所及知名药企的200余名专家同行参会交流。实验室主任张淑秋率领团队应邀参加会议，并在大会上...
中国科学院上海药物所龙亚秋研究组基于氧化偶联反应的机理，精巧地设计了N-烷基-N'-苯基甲脒底物，第一次实现了通过溶剂极性或氧化剂体系调控sp3 C−H/sp2 C−H或N−H/sp2 C−H的直接偶联，从而选择性合成喹唑啉和苯并咪唑。该方法不需要任何金属、碱或其他添加剂，具有直接、高效、原子经济性高、环境友好、底物结构适用性广泛等优点。该工作于今年...
HIV蛋白酶抑制剂的关键中间体——手性氨基环氧烷合成研究进展
HIV蛋白酶抑制剂 手性氨基环氧烷 合成
2014/4/24
拟肽类HIV蛋白酶抑制剂是临床治疗艾滋病的主要药物，它们的共性结构片段——(2R, 3S)-3-氨基-4-苯基-2-丁醇从关键中间体手性氨基环氧烷得到，笔者对该中间体的合成研究进行归纳和总结。
合成一种新型葡萄糖氮苷化合物，并对其α-葡萄糖苷酶抑制活性及降低餐后血糖活性进行初步研究，为寻找具有新型结构的α-葡萄糖苷酶抑制剂类降血糖药奠定基础。方法：取邻苯二甲酰亚胺经硝化、成盐得4-硝基酞酰亚胺钾盐，再与葡萄糖经乙酰化、溴化得到的溴代葡萄糖反应后去乙酰基得到目标化合物。以阿卡波糖为阳性对照药，对目标化合物进行酵母和小鼠肠来源的α-葡萄糖苷酶（麦芽糖酶、乳糖酶和淀粉酶）体外抑制活性[以半数抑...
合成去甲文拉法辛。方法 以对羟基苯乙酸为原料，经羟基保护，水解得对苄氧基苯乙酸(3)，再经二氯亚砜氯代，二甲胺胺解得N, N-二甲基-4-苄氧基苯乙酰胺(5)，5在正丁基锂催化下与环己酮反应得N,N-二甲基-2-(1-羟基环己基)-4-苄氧基苯乙酰胺(6)，6经BH3/THF还原，Pd/C催化氢解后制得目标化合物去甲文拉法辛(1)。结果 目标化合物经元素分析、氢谱、质谱和红外光谱确证其化学结构，总...
新型脂肪酰胺水解酶抑制剂的设计，合成和活性评价
脂肪酰胺水解酶抑制剂 计算机辅助药物设计 合成 活性测定
2014/2/25
设计合成新型的脂肪酰胺水解酶(FAAH)抑制剂，并对其活性评价。 方法 通过已有FAAH酶抑制剂的结构和活性构建药效团模型，对部分ZINC数据库粗筛；通过与FAAH酶分子对接，对粗筛所获得的小分子化合物的活性进行打分评价并，确定拟合成目标化合物的母核结构(2-氧代苯并吡喃-7-酯)；采用酰化、缩合反应，合成系列目标化合物；通过体外酶抑制活性实验检测其活性。 结果 化合物(±)-2-(2-苯氧基乙酰...
磺化槲皮素金属配合物的合成、表征及抗氧化、抗菌活性研究
槲皮素 配合物 抗菌 抗氧化
2013/6/6
研究磺化槲皮素金属配合物的合成方法及抗氧化、抗菌活性。方法 通过磺化、金属配位等步骤合成4种槲皮素磺酸金属配合物，以DPPH清除率、抑菌环的大小检测配合物的抗氧化、抗菌活性。结果 槲皮素磺酸锌配合物对金黄色葡萄球菌的抑制作用随浓度的增大而提高，在浓度为7.5 mg·mL-1时其抑菌环为3.60 mm，对大肠杆菌没有抑制作用，其他磺酸金属配合物的抑菌效果并不明显。槲皮素磺酸金属配合物对DPPH的清除...
生物合成人胰岛素注射液联合百令胶囊治疗高血压并发2型糖尿病伴白蛋白尿80例
生物合成人胰岛素注射液 百令胶囊 高血压 糖尿病 2型 白蛋白尿
2013/11/7
探讨生物合成人胰岛素注射液(诺和灵30R)联合百令胶囊治疗高血压并发2型糖尿病伴白蛋白尿的临床疗效. 方法 高血压并发 2 型糖尿病伴白蛋白尿患者共160例,随机分为治疗组和对照组各80例. 对照组患者于早、晚餐前30 min皮下注射诺和灵30R,根据患者的血糖升高程度及对药物的敏感度调整用量,阿托伐他汀钙20 mg,qd;厄贝沙坦150 mg,bid. 治疗组患者在对照组用药基础上加用百令胶囊,...
烷基化白蛋白的合成、表征以及对难溶性抗肿瘤药物的负载
紫杉醇 胶束 增溶 理化性质
2012/3/31
对牛血清白蛋白进行烷基化修饰，合成一系列两亲性的十二烷基白蛋白(DSA)衍生物，并采用1H NMR、元素分析以及热重分析法对其进行结构确证；以芘作为荧光探针，测定了它们的临界胶束浓度；采用透析法制备一系列紫杉醇烷基白蛋白(PTX-DSA)纳米胶束，以载药量、包封率、粒径和Zeta电位作为评价指标，研究了取代度对紫杉醇载药能力的影响，然后采用透射电子显微镜(TEM)和广角X线衍射(WAXD)技术分别...
以奥曲肽（OCT）为靶基团修饰两亲性壳聚糖衍生物N-辛基-O,N-羧甲基壳聚糖(OCC），并考察其作为抗肿瘤药物阿霉素（DOX）增溶载体的可行性。以聚乙二醇（PEG）为化学连接臂，通过活化酯反应将OCT偶联于OCC上，并通过1H NMR对其进行结构表征；采用透析法制备包载阿霉素（DOX）的主动靶向胶束（DOX-OCT-PEG-OCC），并考察其理化性质；采用透析法研究DOX-OCT-PEG-OCC...
去甲斑蝥素壳聚糖的合成与抗肿瘤活性考察
去甲斑蝥素壳聚糖 合成 抗肿瘤活性
2009/7/21
目的 获得具有抗肿瘤活性的去甲斑蝥素壳聚糖衍生物，解决去甲斑蝥素的血管刺激性及水溶性问题。方法 以壳聚糖与去甲斑蝥素为起始原料，经一步反应制备去甲斑蝥素壳聚糖（norcantharidin chitosan derivative，Nor-Chi）；选用小鼠肉瘤S180瘤株为模型，对去甲斑蝥素壳聚糖的抗肿瘤活性与升高白细胞的作用进行考察。结果 通过IR和NMR谱确证了目标化合物的结构，产品收率为43...
天津医科大学药理学课件 第25章 人工合成的抗菌药。