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中国科学院上海药物所等在螺环丙烷骨架的不对称合成研究方面取得进展（图）
螺环丙烷骨架 不对称合成 药物分子
2023/12/5
手性螺环一类重要的药物优势骨架，广泛存在于天然产物和药物分子中，具有重要的生物学活性，但如何高效构建这些结构复杂的螺环骨架仍具挑战，也是有机合成领域研究的难点和热点之一。在过去几十年里，过渡金属催化的不对称C-H活化被认为是构建手性骨架的一种高效而简洁的方法，在报道的反应中通常采用末端烯烃和环烯烃作为重要的合成子来构建复杂的多环骨架，而多取代的非端烯可能由于空间位阻和反应活性低，在不对称C-H活化...
上海药物所合作在螺环丙烷骨架的不对称合成方面取得新进展（图）
螺环丙烷骨架 不对称合成 金属催化
2023/11/30
手性螺环一类重要的药物优势骨架，广泛存在于天然产物和药物分子中，具有重要的生物学活性，但如何高效构建这些结构复杂的螺环骨架仍具挑战，也是有机合成领域研究的难点和热点之一。在过去的几十年里，过渡金属催化的不对称C-H活化被认为是构建手性骨架的一种高效而简洁的方法，在报道的反应中通常采用末端烯烃和环烯烃作为重要的合成子来构建复杂的多环骨架，而多取代的非端烯可能由于空间位阻和反应活性低，在不对称C-H活...
中国科学院上海有机化学研究所专利：一种作为吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂的螺环化合物
中国科学院上海有机化学研究所专利：一种作为吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂的螺环化合物
中国科学院上海有机化学研究所专利：一种硅螺环化合物的制备方法
中国科学院上海有机化学研究所 专利 硅螺环化合物
2023/5/26
中国科学院上海有机化学研究所专利：一种硅螺环化合物的制备方法
【有机化学OPSS学术报告】螺环化反应研究（图）
螺环化反应 有机化学 OPSS
2023/6/19
栾新军，西北大学化学与材料科学学院教授、院长，先后于西北大学获得学士和硕士学位（2003、2005）、瑞士苏黎世大学获得博士学位（2010），随后在美国斯坦福大学从事博士后研究（2010-2011），2012年开始在西北大学工作至今。
中国科学院化学研究所专利：一种制备螺环2-二叠氮吲哚啉的方法
光驱动电荷分离是自然界光合作用的关键步骤，是将太阳能转化为化学能的重要途径。设计有机电子给受体化合物，获得具有长寿命、高能量的电荷分离态，对人工光合作用、光催化、以及基础光化学研究，都具有重要的意义。
前列腺素是一类存在于机体的内源性化合物，它对内分泌、生殖、消化、心脑血管及神经系统等具有广泛的生理作用。目前已上市的具有不同临床用途的前列腺素类药物达25种，如前列地尔(心血管一线用药)、依前列醇(肺动脉高压一线用药)、 拉坦前列腺素(抗青光眼一线用药)等。但前列腺素天然来源少，体内代谢迅速，化学合成显得尤为重要。其合成核心是构筑具有四个相邻立体中心的手性内酯（Corey内酯），国内外普遍采用以化...
近日，实验室PI朱强研究员和罗爽副研究员团队成功实现了钯催化的不对称Heck/羰基环化反应，相关成果发表在Angew. Chem. Int. Ed.（IF 12.102）上。该反应中，在温和的反应条件下，以高产率获得多种螺环吲哚γ-和δ-内酯/内酰胺，具有良好的对映选择性（最高可达99％ee），并通过单晶X射线衍射，确认了相关化合物的绝对构型。在关键步骤中利用该方法也证明了有效CRTH2受体拮抗剂...
含吲哚酮骨架的螺环化合物广泛存在于活性药物分子中，结构新颖，用途广泛，已成为生物医药研究热点。C–H键活化策略的化学合成具有简化原料、缩短反应流程，可实现结构多样性分子的快速合成与修饰等优势，并能有效克服合成螺环化合物底物复杂、步骤冗长、条件苛刻、普适性差等问题。中国科学院上海药物研究所戴辉雄课题组长期致力于新型C–H键活化反应探索及其在新药研发中的应用研究。针对C–H键活化在含有杂环的复杂分子体...
以3-氯吲哚啉酮与邻亚甲基醌中间体为原料，在碱性条件下通过Michael加成/环化串联反应，高收率、高非对映选择性地构建双杂环螺环化合物。其中，邻亚甲基醌中间体通过磺酰基取代苯酚在无机碱作用下原位生成获得，在温和、简易操作条件下与3-氯吲哚啉酮作用一步制备含有苯并呋喃和吲哚啉酮这2种重要杂环骨架结构的螺环化合物。通过条件筛选，在最优条件下获得目标产物。为了验证此方法的实用性，进行克级规模试验。研究...
中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室丁奎岭课题组长期致力于手性配体的设计、高效合成以及在不对称催化反应中的应用研究，该课题组曾以SpinPHOX/Ir为催化剂，通过α,α'-二（2-羟基亚芳基）酮的催化不对称氢化-缩酮化串联反应，首次实现了手性芳香螺缩酮化合物的不对称催化合成 (Angew. Chem. Int. Ed. 2012, 51, 936)，并在此基础上发展了相应的系列...