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中国科学院昆明植物研究所等在天然先导化合物发现与研究中获进展（图）
中国科学院昆明植物研究所 天然先导化合物 药物化学
2017/12/27
天然先导化合物是创新药物研究的重要基础，中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室赵勤实研究组，多年来从事天然先导化合物发现与研究工作。近日，该研究组在vibsanin B的药物化学研究方面取得新进展。赵勤实研究组与中科院院士、上海交通大学教授陈竺研究团队合作，前期对vibsanin B的作用机制与靶点开展研究，发现HSP90是其抗炎作用靶点。双方继续开展研究，设计合成了...
新型α1受体拮抗剂先导化合物的寻找(I): 5-氯-2-(4-(芳氧烷基)哌嗪-1-基)苯并噁唑类化合物的设计、合成及生物活性研究
良性前列腺增生 α1受体 拮抗剂 药效团 苯并噁唑 哌嗪
2009/10/15
为寻找用于治疗良性前列腺增生的新型α1受体拮抗剂, 以本研究组发现的2-[(4-(2-(2-氯苯氧基)乙基)哌嗪-1-基)甲基]-5-甲基苯并噁唑(wb5c)为先导化合物, 结合已构建的α1-AR拮抗剂药效团模型, 通过骨架改造, 设计出以苯并噁唑-2-基哌嗪为母核的目标物, 然后以5-氯-2-氨基酚和取代苯酚为原料, 经缩合、卤代、氨化、Williamson醚合成、取代等反应共合成11个新目标化...
PDF柔性模型及其抑制剂先导化合物的研究
抑制剂 先导化合物 PDF柔性模型
2008/12/4
本项目以已知结构的567个不同菌种的肽脱甲酰化酶(PDF)序列、45个晶体结构、2个核磁结构及已发现的活性化合物等为基础，对PDF的结构进行了研究；对可变的PDF结构系统，选择出10个代表性的结构作为药物合理设计的柔性模板结构群。为PDF抑制剂的设计建立了科学的基础；同时采用计算机手段，对已知药物与其副作用之间的规律进行了研究，确定了最有代表性的11个指标及其分布范围作为设计药物的早期预筛指标，为...
新型有机锡类抗癌化合物的设计合成、先导化合物的结构优化和药理毒理研究
设计合成 抗癌活性 有机锡化合物
2008/10/7
该课题对有机锡抗癌先导化合物进行系统的结构修饰和优化，药理和毒理研究及作用机制研究。设计合成了一大批多个系列新型结构化合物，所筛选出来的全新结构药物具有我国自主知识产权。项目所研制筛选的新型结构药物在抗癌效果上取得了重大进展，其中DBDCT和DBDNT两个药物对肝癌、胃癌等实体癌有很强抑制作用且治疗指数较高，这是有机锡类抗癌药物研究领域中取得的很大的突破，将会产生重大的社会效益和经济效益。