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抗真菌药物的研究VI.C-端含MEDP的寡肽的合成和抗白念珠菌活性
MEDP 氧代赖氨酸 抗白念珠菌
2010/1/12
目的:寻找高效低毒的抗真菌化合物。方法和结果:根据违法传递概念设计合成了12个碳端含有MEDP(N3-[(2R,3R)-4-methoxyepoxysucinyl]-L-2,3-diaminopropanoicacid)的二肽和三肽(1~12),均系新化合物。结论:体外抗白念珠菌实验表明:有些二肽三肽体外实验显示了较强的抑菌活性,其中ValMEDP的活性最强,其MMIC为45nmol·mL-1,...
临床试验中的天然产物:抗菌和抗真菌药物
临床试验 天然产物 抗菌药物 抗真菌药物
2009/11/23
天然产物在药物发现过程中起着重要的作用。现今在临床上应用的药物大约有70%来源于天然产物或天然产物衍生物,在抗感染领域中比率甚至更高。本文将阐述从1998年到2005年底进行临床试验或注册的抗菌和抗真菌的天然产物、半合成天然产物及天然产物衍生物。此外从1998年起上市的天然产物衍生药物也将在本文中介绍。
广谱抗真菌药物伊曲康唑的研制
伊曲康唑 广谱抗真菌药
2008/12/8
本项目研制了伊曲康唑。大幅度提高收率、降低成本、简化工艺易于产业化。解决了原料药质量,将有关物质控制在1%以下。采用微球新技术,解决了制剂的溶出度和生物利用度低的问题,并避开专利,摸索了适合工业化生产工艺。伊曲康唑开发成功后,会带来可观经济效益,根据市场测算,预计1000万粒胶囊/年,投产后,三年即可达年产原料药一吨(胶囊1000万粒)销售水平,利税可达2262万元;并会改变由于进口价格贵(13...