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中国科学院合肥物质科学研究院科学岛药学团队发现新型PI3Kγ/δ双重抑制剂（图）
小分子抑制剂 药物化学 肿瘤免疫
2023/11/22
2023年11月1日，中国科学院合肥物质院健康所刘青松药学团队研发出一种针对肿瘤免疫治疗靶点PI3Kγ/δ激酶的小分子抑制剂IHMT-PI3K-455。该研究成果发表于药物化学国际期刊European Journal of Medicinal Chemistry。
天津医科大学药学院孔德新教授课题组近期在《J Exp Clin Cancer Res》（IF=11.161）发表题为“Hydroxychloroquine synergizes with the PI3K inhibitor BKM120 to exhibit antitumor efficacy independent of autophagy”的文章，报导了羟基氯喹以非自噬抑制途径与PI3K抑...
2021年4月15日，阿诺医药宣布其口服PI3K抑制剂Buparlisib(AN2025)联合紫杉醇用于治疗复发性或转移性头颈部鳞状细胞癌的全球多中心III期临床试验(研究名称BURAN)已于中国上海东方医院成功完成首例患者给药，开启了世界范围内PI3K药物在头颈癌治疗领域的首个全球多中心大型III期临床试验。
小檗碱性收缩PI3K / AKT信号通路干预糖尿病动脉硬化的实验研究
糖尿病动脉硬化 PI3K AKT信号通路 小檗碱
2021/1/13
探讨PI3K / AKT信号通路在糖尿病模型大鼠腹主动脉中的表达变化和小檗碱的干预机制。方法： 将SD大鼠随机分为空白，糖尿病模型组和小檗碱干预组，每组20只，采用链脲佐菌素腹腔注射的方法植入糖尿病大鼠模型，造模成功后，按100mg·kg -1 ·d -1的剂量给予小檗碱干预组大鼠小檗碱性溶液灌胃，空白血浆和糖尿病模型组大鼠给予相同剂量生理盐水灌胃，灌胃6周后，取出腹主动脉，利用免疫组化技术检测腹...
浙江中医药大学陈宜涛教授团队揭示白背三七通过调控PI3K/AKT和脂肪酸代谢通路降血糖作用机制
浙江中医药大学 陈宜涛教授 白背三七 PI3K/AKT 脂肪酸代谢 通路降血糖 作用机制
2020/12/8
近日，我校生命科学学院微生物与免疫实验室陈宜涛教授研究团队在Nature旗下医学领域著名杂志《Nutrition & Diabetes》发表了题为“Gynura divaricata exerts hypoglycemic effects by regulating the PI3K/AKT signaling pathway and fatty acid metabolism signaling...
近日，中科院合肥研究院健康所刘青松研究员、刘静研究员药学团队研发出一种针对慢阻肺的新型高选择性PI3Kδ抑制剂IHMT-PI3Kδ-372。该研究成果在线发表于国际药物化学领域知名期刊Journal of Medicinal Chemistry。慢性阻塞性肺疾病（简称慢阻肺，COPD）是一种以持续的气流受限为特征的呼吸道疾病，主要表现为肺气肿、气道纤维化和慢性支气管炎。近年来，慢阻肺已经成为全球第...
β咔啉类生物碱通过FAK / PI3K / AKT / mTOR通路对人胃癌SGC-7901荷瘤小鼠的影响
骆驼蓬提取物 β咔啉类生物碱 人胃癌SGC-7901细胞 FAK PI3K AKT mTOR 通路
2021/1/12
探讨新疆地道药材骆驼蓬提取物β咔啉类生物碱对人胃癌SGC-7901荷瘤小鼠移植瘤组织中FAK，PI3K，AKT，mTOR的，BCL-2和Bax的表达的影响。方法： 组装小鼠移植瘤模型，50只昆明小鼠随机分为5组，分别为空白替代，氟尿嘧啶组，β-咔啉类生物碱低，中，高剂量组，每组10只，计算抑瘤率，HE染色检测瘤组织病理学变化，采用TUNEL法检测肿瘤细胞，RT-PCR法检测FAK，PI3K，AKT...
探究miR-1231通过EGFR / PI3K / AKT通路对脑膜瘤细胞增殖的影响。方法：生物信息学软件分析预测并通过荧光素酶报告基因实验验证miR-1231与EGFR之间的靶点向结合作用； RT-PCR检测脑膜瘤细胞miR-1231表达和EGFR mRNA表达；蛋白质印迹检测EGFR蛋白表达，PI3K和AKT磷酸化水平； CCK-8检测脑膜瘤细胞活力；集落形成实验和EdU实验检测脑膜瘤细胞增殖...
通过网络数据挖掘miR613抑制肾透明细胞癌增值及侵袭的作用机制。方法从StarBase、GeneCards 数据库筛选肾透明细胞癌和miR613共同靶点基因；应用TCGA数据库数据分析筛选出在肾透明细胞癌组织样本和正常组织样本中的差异高表达并影响预后的共同靶点基因；利用STRING平台构建miR613肾癌靶点交互网络；利用R软件对核心靶点蛋白进行GO生物过程分析及KEGG通路富集分析；R...
探讨依托咪酯对磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）/蛋白激酶B（AKT）传递及非小细胞肺癌A549细胞产生的影响。方法：设A549细胞组，5-氟尿嘧啶组，依托咪酯低剂量组，高剂量组； 5-氟尿嘧啶剂量组，依托咪酯低剂量组，高剂量组分别加入5-氟尿嘧啶剂量组，不同浓度的依托咪酯，最终浓度为100.0μg/ mL ，100.0μg/ mL，200.0μg/ mL，培养72h。细胞计数试剂盒-8评估细胞生长...
检测增生性瘢痕组织中转化生长因子-β1 (TGF-β1)、磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)的表达水平并探讨其临床意义。方法 选取空军军医大学唐都医院2017年4月至2019年5月40例确诊为增生性瘢痕患者的增生性瘢痕组织(增生性瘢痕组)，同时选取20例其他手术患者切除的正常皮肤组织(正常皮肤组)，增生性瘢痕患者术后随访6个月，按照术后复发情况分为复发组15例和未复发组25例。使用实时荧光定量聚合酶链...
探讨川芎嗪对大鼠脑缺血再灌注损伤的作用及机制。方法：采用线栓法建立大鼠脑缺血再灌注损伤模型评估川芎嗪对大鼠脑梗死范围，脑含水量，神经功能症状及脑组织病理形态，以及大鼠血清和脑组织IL-6，TNF-α和MCP-1表达的影响。采用Western Blot检测大鼠脑组织VEGF，PI3K，P-AKT和AKT的蛋白表达水平。
上海药物研究所与海和生物联合研发的磷脂肌醇3-激酶（PI3K）α抑制剂CYH33已于近日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的临床试验默示许可(IND)，拟用于治疗晚期实体肿瘤。PI3K 信号通路失调涉及绝大多数人类癌症，PIK3CA（编码PI3K 催化亚单位α）是人类肿瘤中常见的突变致癌基因之一，约2-5%的人类实体肿瘤中存在癌基因 PIK3CA 的突变，涉及肿瘤类型如乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、成...
研究白藜芦醇对肝细胞癌细胞增殖的影响，并进一步研究其影响机制。方法 以不同浓度（0、12.5、25.0 和 50.0 μmol/L）的白藜芦醇分别处理对数生长期的 HepG2 细胞，采用 CCK8 法和实时细胞分析仪（RTCA）系统检测细胞的增殖情况。4 组细胞处理 48 h 后，采用流式细胞仪检测细胞凋亡情况，采用 Western blot 法检测磷脂酰肌醇 3-激酶（PI3K）p85、磷酸化蛋...
磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）是细胞内重要的信号转导分子，对肿瘤的发生发展起到关键作用，靶向PI3K是当前抗肿瘤药物研究领域的重要方向。药物研究所许恒/陈晓光研究团队近期在该领域取得了研究进展，并在药物化学权威期刊发表系列研究论文。研究团队通过合理的药物分子设计，发现了新颖的2-氨基-4-甲基喹唑啉骨架结构，具有优越的PI3K抑制活性以及体内外抗肿瘤活性和良好的成药性，而且部分化合物能够透过血脑屏...