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噻吩-2-甲酰氯及噻吩-2-磺酰氯分别与胺作用得相应的酰胺及磺酰胺。顺式四氢噻吩-2,5-二甲酸与氯化亚砜作用得到顺式四氢噻吩-2,5-二甲酰氯,后者与氨水及β-苯乙胺作用得到相应的二种酰胺,N,N′-双-(噻吩-2-甲酰基)-对-二氮六环用氢化锂铝还原,得到N,N′-双-(噻吩-2-甲基)-对-二氮六环。以上合成的化合物经动物试验均无疗效。
与药效有关的小蘗碱物理化学性质的研究Ⅰ 小蘗碱的酸解常数问题
药效 小蘗碱 物理化学性质 酸解常数
2009/12/1
用光谱法测定了氯化小蘖碱的酸解常数(Ka),在pH 14-15水中pKa为15.23,在pH 12-13乙醇中pK2为13.05,和文献所载相差很大.此外并以中性硫酸小蘖碱在氢氧化钡水溶液中,用光谱法测定其季胺离子浓度,未见变化,故可以说明小蘖碱为-强电解质.
筛选驱除钩虫药物实验方法的研究
筛选 钩虫 药物
2009/11/27
本文研究了巴西日本圆线虫在大、小白鼠(以下简称大鼠、小鼠)体内发育的规律,认为大鼠可作为筛选药物适宜的动物.试验方法为每组4只大鼠,每鼠定量接种该虫感染期幼虫400条.于感染后第11或12日给药,给药后48小时解剖,检视肠中残存虫数,并收集给药后2天内鼠粪成虫.用检获总虫数与粪便中掏出虫数加上肠中残存虫数来比较,计算出有效率或直接疗效.作者初步实验了10种已知有效驱钩药物和广谱驱虫药物,结果除土荆...
羊角拗强心甙与g-毒毛旋花子甙的效价比较
羊角拗强心甙 g-毒毛旋花子甙 效价 比较
2009/11/27
在同样条件下比较了羊角拗强心甙和g-毒毛旋花子甙的毒性、治疗指数、安全界、破坏速度,发现羊角拗强心甙的毒性比g-毒毛旋花子甙约小1/2左右.在治疗指数及安全界上,羊角拗强心甙虽然比g-毒毛旋花子甙略窄些;但从临床角度上看,其治疗剂量的宽度(有效剂量和中毒剂量的间距)在羊角拗强心甙却比g-毒毛旋花子甙为宽.这也正是羊角拗强心甙比g-毒毛旋花子甙优越之处.在用相应的剂量下(1/3,1/2,2/3 LD...
Innovations and Discoveries of Jorjani in Medicine
Thyrotoxicosis Surgery Zakhire Kharazmshahi Jorjani
2009/11/25
Theologian Seyed Esmaeel Jorjani (1041-1136), titled Zeinoddin and known as Jorjani, is one of the most famous Iranian physicians. Almost one thousand years ago, he did valuable compilations in the hi...
Salbutamol sulphate-ethylcellulose microparticles: formulation and in-vitro evaluation with emphasis on mathematical approaches
Salbutamol Sulphate Ethylcellulose Non-solvent addition Coacervation Dissolution
2009/11/25
Background and the purpose of the study: This study reports the laboratory optimization for the preparation of salbutamol sulphate-ethylcellulose microparticles by a non-solvent addition coacervation ...
大剂量及小剂量可的松均增强F30066预防性治疗小白鼠日本血吸虫病的疗效,大剂量可的松也增强F30066治疗效果,可的松使肺的网状内皮系统细胞的吞噬功能增强,这可能与它增强预防性治疗的作用有关。我们认为,临床上若以可的松和F30066联合应用有可能获得较好的治疗血吸虫病的效果。
牛膝多糖硫酸酯体外和体内抗艾滋病病毒作用
多糖硫酸酯 抗HIV-1活性 血清药理学
2009/11/23
牛膝多糖硫酸酯(Achyranthes bidentata polysaccharide sulfate，ABPS)为牛膝多糖经硫酸酯化修饰后获得的产物，其结构清楚、理化性质稳定及分子质量小，具有抗单纯疱疹病毒、柯萨奇病毒和乙型肝炎病毒等作用。本文研究其在体外和体内的抗艾滋病病毒1型(human immunodeficiency virus type 1，HIV-1)活性。体外采用 3H掺入法和酶...
葡聚糖-精胺阳离子聚合物基因载体体外基因转染的研究
葡聚糖-精胺阳离子聚合物 复合物 转染率
2009/11/23
本文研究了葡聚糖-精胺阳离子聚合物(DSP)基因载体的性能及其对体外细胞基因的转染效率。氧化葡聚糖与精胺通过还原胺化法反应制得DSP，所得DSP与质粒pEGFP通过静电吸附形成复合物；当DSP/DNA质量比在4∶1至20∶1，能形成稳定的复合物，复合物粒径为162.6～187.9 nm，zeta电位则从+8.45 mV增至+39.6 mV；DSP能有效保护DNA不受核酸酶I降解，同时在一定pH范围...
普朗尼克抑制P-糖蛋白药泵的作用
Caco-2细胞模型 P-糖蛋白 在体肠灌流 塞利洛尔 普朗尼克
2009/11/23
采用Caco-2细胞和动物模型，以维拉帕米为阳性对照，考察普朗尼克对塞利洛尔在Caco-2单层膜与肠道黏膜吸收的影响。用高效液相色谱法检测药物浓度，计算表观透过系数、吸收速率常数与有效透过系数等参数,评价普朗尼克对P-糖蛋白药泵的抑制作用。结果显示，塞利洛尔Caco-2细胞膜转运基底端(BL)到顶端(AP)的透过系数Papp大于AP到BL的Papp，分别为(2.10±0.13)×10-6和(0.3...