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探求不同产地菟丝子指纹图谱的雌激素样作用,为建立“指纹图谱与药效关系”的中药质量标准控制提供依据。方法 HPLC建立菟丝子不同产地的指纹图谱,子宫增重法和MTT实验筛选出菟丝子雌激素样作用的有效成分,采用双变量相关分析谱效关系。结果 建立了菟丝子药材的指纹图谱,确立26个色谱峰为共有峰。与空白组和阳性对照组比较,20号产地对小鼠子宫增重和MCF-7细胞增殖作用显著。其雌激素作用为多种化学成分共同作...
抗雌激素活性化合物及其构效关系研究
雌激素受体 选择性雌激素受体调节剂 纯抗雌激素剂 构效关系
2010/3/31
抗雌激素疗法是雌激素受体依赖性乳腺癌内分泌疗法的重要手段之一。抗雌激素化合物按作用机制分类可分为选择性雌激素受体调节剂和纯抗雌激素剂,其结构类型主要包括取代雌二醇衍生物、三苯乙烯、苯骈杂环类及多酚类天然化合物。本文重点综述近年来抗雌激素化合物的作用机制、构效关系及其研究进展。
骨靶向新化合物四环素哌嗪雌酚酮的雌激素活性测定
四环素-哌嗪雌酚酮 雌激素受体 雌激素活性 抗骨质疏松作用
2010/1/8
为寻找副作用小而有抗骨质疏松作用的雌激素衍生物,用雌激素受体结合竞争抑制实验,小鼠阴道细胞学实验,幼雌小鼠子宫重量法分别研究了骨靶向新化合物四环素-哌嗪雌酚酮(XW630)的雌激素活性。结果表明:XW630与子宫组织雌激素受体的相对亲和力为0.011,而雌酚酮与雌二醇分别为0.325及1.000。XW630的雌激素活性指数及细胞学实验均表明XW630的雌激素活性明显小于雌酚酮及雌二醇。提示有抗骨质...