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新型大黄酸酯衍生物的合成与生物活性研究
大黄酸 膦酸酯 合成 抗菌活性
2020/9/2
为了寻找抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)候选化合物,采用基于片段的药物发现(FBDD)方法,设计合成新型大黄酸酯衍生物,评价其生物活性。方法 以大黄酸与α-羟基膦酸酯中间体为原料,通过EDCI/HOBT和[Bmim] BF4体系协同催化,合成目标化合物;采用两倍稀释法对目标物进行体外抗MRSA活性筛选。
彝药蜜酒同制大黄炮制前后17种成分含量比较
蜜酒同制 彝药 大黄 炮制 HPLC 没食子酸 儿茶素 表儿茶素 虎杖苷 阿魏酸 番泻苷B 大黄酸-8-O-β-D-葡萄糖苷 番泻苷A 大黄素-1-O-葡萄糖苷 大黄酚-8-O-葡萄糖苷 山柰酚 大黄素-8-O-葡萄糖苷 芦荟大黄素 大黄酸 大黄素 大黄酚 大黄素甲醚
2020/1/14
目的 比较彝药蜜酒同制大黄炮制前后17种成分含量变化。方法 采用HPLC法对大黄和蜜酒同制大黄中的没食子酸、儿茶素、表儿茶素、虎杖苷、阿魏酸、番泻苷B、大黄酸-8-O-β-D-葡萄糖苷、番泻苷A、大黄素-1-O-葡萄糖苷、大黄酚-8-O-葡萄糖苷、山柰酚、大黄素-8-O-葡萄糖苷、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚17种成分进行定量分析。
大黄素国家级纯度有证标准物质研制
差示扫描量热法 标准值 不确定度
2013/12/2
通过建立准确的定值分析方法及不确定度的研究,研制具有可溯源性、高准确度量值的大黄素国家级化学纯度有证标准物质。方法 根据我国计量法和一级标准物质研制技术规范与相关技术文件要求,采用高效液相色谱法(HPLC)和差示扫描量热法(DSC)对大黄素纯度标准物质联合定值,并完成不确定度评估。结果 研制的大黄素纯度标准物质符合国家一级有证标准物质要求,其化学纯度标准值与不确定度值为(99.54±0.18)%(...
建立HPLC同时测定连花清瘟胶囊中的绿原酸、连翘苷、大黄酸、大黄素和大黄酚的含量。方法 采用Agilent C18(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱,流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液,梯度洗脱(0 min→10 min→20 min→30 min→45 min→53 min,乙腈:10%→10%→20%→30%→68%→75%),流速:1.0 mL?min-1,检测波长:0~15 min...
建立一种利用制备型高效液相色谱(PHPLC)法纯化大黄酚的方法,并研究大黄酚在兔体内的药动学及组织分布规律。方法大黄经石油醚脱脂后,稀硫酸水解总蒽醌苷,氯仿提取苷元,去除杂质,用氢氧化钠萃取氯仿提取液中的大黄酚,酸化后,沉淀析出并真空干燥,得到大黄酚粗品。在色谱柱为ZORBAX SB-C18(21.2 mm×250 mm,7μm)、流动相为甲醇-0.1%磷酸溶液(85∶15,V/V)、流速为20 ...
正交试验优选肤洁散剂中大黄、黄芩、五倍子的提取工艺
肤洁散剂 正交试验 大黄素 干膏率
2014/1/15
优选肤洁散剂中大黄、黄芩、五倍子的提取工艺。方法:以干膏率和大黄素质量浓度为评价指标,以浸泡时间、加水量、提取次数和提取时间为考察因素,采用正交试验优选工艺。结果:最佳提取工艺为浸泡15 min,加12倍量水,分3次煎煮,每次煎煮30 min。结论:所选工艺稳定、可行,可用于肤洁散剂中大黄、黄芩、五倍子的提取。
60Co-γ射线辐照前后大黄饮片中5种成分的含量变化研究
大黄 60Co-γ射线辐照 有效成分 含量变化
2014/1/15
研究大黄饮片经60Co-γ射线辐照前后5种主要有效成分的含量变化。方法:取经60Co-γ射线常规剂量辐照前后的大黄饮片,采用高效液相色谱法测定其中5种主要有效成分(芦荟大黄素、大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚)的含量。色谱柱为SPHERIGEL ODS C18(150 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-0.1%磷酸水(80 ∶ 20,V/V),检测波长为254 nm。结果:大黄饮片中...
乌头碱与大黄素配伍对结肠Cajal间质细胞生物膜的影响
黄素 乌头碱 结肠间质细胞 生物膜
2013/4/11
研究大黄素与乌头碱配伍对原代培养正常小鼠乳鼠结肠Cajal间质细胞(ICC)生物膜的影响。 方法: 采用酶解消化法原代结肠间质细胞培养技术,分别将浓度为1,0.3,0.08 mg·L-1的大黄素高、中、低剂量药效浓度与1 g·L-1乌头碱配伍作用于昆明种小鼠乳鼠结肠间质细胞30 min,测定其对细胞丙二醛(MDA)含量、酸性磷酸酶(ACP)活力的影响。 结果: 1 g·L-1乌头碱单独作用30 m...
大黄对危重病患者多器官功能障碍综合征的保护作用及机制研究
多器官功能障碍综合征 胃肠功能障碍 大黄 炎症反应
2012/11/1
探讨大黄对危重病患者多器官功能障碍综合征(MODS)的保护作用及机制。方法 将68例ICU确诊为MODS的患者随机分为两组:常规组和大黄组。常规组在入科后均给予针对性常规治疗,大黄组在常规治疗基础上早期给予生大黄粉5 g,3 次·d-1,观察两组患者治疗前和治疗后5,8 d 的APACHE Ⅱ评分、SOFA评分、胃肠功能障碍评分,抽血检测血清降钙素原(PCT)、肿瘤坏死因子-α(TNF -α)、白...
探讨红景天、蛹虫草、大黄配伍(中药复方FF16)对小鼠胰岛素抵抗的治疗作用及其作用机制。结果显示,中药复方FF16具有明显增加机体整体和组织胰岛素敏感性作用;分别使IRF小鼠和KKAy小鼠的受损的胰岛素耐量之AUC降低24.1%,38.5%;升高的血清胰岛素水平下降46.0%,30.4%, HOMA-IR降低52.4%,81.2%;降低的GIR增加了119.3%,202.4%。FF16使KKAy小...
研究大黄酸(RH)对大鼠皮质神经元的营养作用,并初步探讨其相关机制。方法 体外DMEM/F12+0.4%B27培养新生大鼠皮质神经元,应用神经元特异性烯醇化酶(NSE)和微管相关蛋白2(MAP2)免疫细胞化学染色法鉴定神经元。神经元细胞加入RH 2,4和8 μmol·L-1作用72 h,计算神经元平均突起长度;或分别同时加入Trk受体拮抗剂K252a 50 nmol·L-1和PI3K抑制剂LY...
大黄虫丸联合阿德福韦酯抗慢性乙型肝炎肝纤维化的实验研究
慢性乙型肝炎 纤维化 大黄虫丸 阿德福韦酯
2012/4/26
探讨大黄虫丸联合阿德福韦酯抗慢性乙型肝炎肝纤维化的实验指标变化。 方法: 94例慢性乙肝患者,随机分为治疗组50例与对照组44例:治疗组用阿德福韦酯10 mg/次,每日口服1次,联合大黄虫丸每次1丸,每日口服3次;对照组单用阿德福韦酯,疗程6个月。 结果: 治疗组肝纤维化指标比治疗前明显降低(P<0.01),与对照组比差异有显著性(P<0.01或P<0.05);治疗组治疗后血清ALT,AST,GG...
大黄4种饮片水提液体外肠道菌群转化比较研究
大黄炮制品水提液 肠道菌群 代谢差异
2012/7/10
研究比较大黄4种饮片水提液在大鼠肠道菌群中的代谢转化情况。方法: 在厌氧条件下,分别将大黄4种饮片水提液与大鼠肠道菌试液在37℃温孵,采用HPLC-DAD,HPLC-MS/MS对可被肠道菌群代谢转化的成分及代谢产物进行定性分析,并根据各母体化合物在不同孵育时间的色谱峰面积变化分析其代谢转化趋势。结果: 蒽醌类化合物、没食子酰葡萄糖苷类化合物、萘苷类化合物能在肠道菌群的作用下发生代谢转化。其中,蒽醌...