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中国科学院上海药物所等在螺环丙烷骨架的不对称合成研究方面取得进展(图)
螺环丙烷骨架 不对称合成 药物分子
2023/12/5
手性螺环一类重要的药物优势骨架,广泛存在于天然产物和药物分子中,具有重要的生物学活性,但如何高效构建这些结构复杂的螺环骨架仍具挑战,也是有机合成领域研究的难点和热点之一。在过去几十年里,过渡金属催化的不对称C-H活化被认为是构建手性骨架的一种高效而简洁的方法,在报道的反应中通常采用末端烯烃和环烯烃作为重要的合成子来构建复杂的多环骨架,而多取代的非端烯可能由于空间位阻和反应活性低,在不对称C-H活化...
羟基可以显著改变小分子的理化特性,对生物活性至关重要,是活性天然产物和药物中最普遍的官能团之一。不对称C(sp3)–H直接氧官能化策略近几年在有机合成中备受青睐,但往往依赖于高温条件或者是过渡金属催化。由于不同C(sp3)–H的解离能相差较少,选择性不对称C(sp3)–H直接氧官能化的合成工具还有待丰富。因此,开发具有高区域选择性、高立体选择性、高效的C(sp3)–H直接氧官能化技术具有重要意义。
云南大学药学院羊晓东/张洪彬团队在α-氨基腈合成领域取得研究进展(图)
云南大学 药学院 重点实验室
2023/6/19
近日,云南大学药学院、自然资源药物化学教育部重点实验室羊晓东教授/张洪彬教授团队开展合作研究,在a-氨基腈的合成研究领域取得了重要进展。该团队发展了一种新颖的自由基碳腈化反应,使用可见光/廉价金属的双催化体系,首次实现了氮杂丁二烯的三组分串联反应,高效制备了一系列在合成及制药工业中具有重要性的a-氨基腈类化合物。
2023年4月20日下午3:00,由科技处主办,学生工作部、药学院承办,川北医学院大学生创新创业俱乐部、川北医学院大学生科技协会协办的“点亮你的人生”——川北医学院博士论坛42讲 静雅苑“一站式”学生社区系列活动:“过度金属催化的芳基酰胺碳碳键活化及其在药物合成中的应用”,在静雅苑党员活动室举行,此次论坛主讲人系来自药学院龙洋博士。
科研动态|胡友财:基于生物合成基因的天然药物化学研究(图)
中日友好医院 科研动态 天然药物 活性物质
2023/12/1
2023年3月22日14:30,天然药物活性物质与功能国家重点实验室副主任、中国医学科学院药用植物研究所副所长胡友财研究员做客中日友好医院科技中心组织的“渐臻”论坛,会议由科技中心成果转化部副主任张维库研究员主持。
中国医学科学院药物研究所朱平研究团队近期在国际知名期刊Green Chemistry全文发表题为:“Combining Protein and Metabolic Engineering to Achieve Green Biosynthesis of 12β-O-Glc-PPD in Saccharomyces cerevisiae”(Green Chemistry, 2023, 25: 135...
Angew |上海药物所开发基于多酶级联反应的扁桃酸不对称合成技术(图)
有机化学 药物化学 上海药物研究所
2023/7/11
光学纯的手性扁桃酸及其衍生物是有机化学和药物化学中常用的手性拆分剂及医药中间体,应用广泛。现有的扁桃酸手性合成策略依赖过渡金属催化的不对称氢化或是有毒试剂氰化物的使用,存在反应条件苛刻、试剂昂贵和对环境不友好等缺陷。因此,开发绿色、高效、无氰化物的扁桃酸不对称合成技术具有重要意义。
从传统中药中提取的抗肿瘤药物实现高效合成
抗肿瘤药物 化学 物理 研究所
2023/6/1
近日,中国科学院大连化学物理研究所(以下简称“大连化物所”)研究员周雍进团队在抗肿瘤药物β-榄香烯高效生物合成研究中取得新进展。该团队在多形汉逊酵母中构建并优化倍半萜β-榄香烯生物合成途径,通过全局调控中心代谢途径,实现了β-榄香烯的高效合成。相关成果发表在《代谢工程》上,该工作第一作者是大连化物所博士生叶敏。
近日,云南大学自然资源药物化学教育部重点实验室张洪彬教授团队完成了3个高度复杂的Aspidofractine型吲哚生物碱Kopsaporine、Kopsinol和Kopsiloscines A的首次全合成,相关成果以云南大学为唯一通讯单位发表在国际期刊Angew. Chem. Int. Ed.上。博士研究生田红畅为论文第一作者,硕士研究生吴银霞、李秀娟、郝桢、何文言和黄湘棣参与了该工作,张洪彬教授...
上海药物所在复杂糖肽合成方面取得进展(图)
糖肽合成 糖基化 化学酶糖基转移酶
2022/6/23
糖基化是生物体中最普遍的蛋白质翻译后修饰之一,与许多重大疾病的发生和发展密切相关。糖肽是聚糖与多肽结合形成的缀合物,其生物学功能是由聚糖结构和多肽序列的协同作用来实现的。由于糖肽的复杂性和难以获得性,目前对于糖肽相关的药物研究甚少。虽然聚糖合成与多肽合成均已取得了重要进展,但是复杂糖肽的高效合成技术仍严重缺乏,限制了糖肽的生物学功能研究及相关药物的开发。