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黄酮类化合物对醛糖还原酶的抑制作用
醛糖还原酶 醛糖还原酶抑制剂 黄酮类化合物
2009/12/10
本文建立了一个微量、简便、快速的醛糖还原酶抑制剂筛选方法,对32个黄酮类化合物进行了筛选。其中黄芩甙元和异金丝桃甙乙酸盐作用较强,IC50分别为3.5×10-6M及2.2×10-6M。此外,还对其抑制酶的动力学进行了分析。
利用本实验室已建立的体外肝微粒体模型， 测定36个黄酮类单体化合物对人细胞色素P450 CYP1A2的抑制活性， 并使用三维定量构效关系方法研究化合物的分子结构参数与其抑制活性之间的关系。CoMSIA模型证实黄酮类化合物的结构参数与其CYP1A2抑制活性存在明显的相关性(模型的相关系数R2为0.948)， 且有良好的预测能力(交叉验证相关系数q2为0.630)， 同时使用“留五法”证实模型的稳定性...
黄酮类化合物对脂氧合酶活性的影响及其生物学作用
黄酮类 脂氧合酶
2010/2/20
脂氧合酶（LOX）与急慢性炎症、动脉粥样硬化、高血压和肿瘤等多种疾病的发生发展有关，抑制其活性可能对这些疾病的预防和治疗起重要作用。多种黄酮类化合物，如查耳酮、黄酮醇、黄酮和黄烷醇等对5-LOX, 12-LOX和15-LOX具有抑制作用，其机制可能为抑制LOX的表达、与酶结合或与酶活性中心产生的自由基反应等，且抑制作用与结构有关。黄酮类化合物对LOX的抑制作用可能是其具有抗炎、抗肿瘤和抗心脑血管疾...