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本发明提供了一种甲酰肽受体激动剂筛选用微流控芯片组及筛选方法,该微流控芯片组由细胞趋化检测单元、受体内吞检测单元、钙离子瞬间流动过程监测单元三个微流控芯片单元组成;本发明针对不同细胞功能分析实验的特点设计了一组芯片,可分别进行细胞趋化、受体内吞检测和钙离子瞬间流动(释放)过程监测,通过综合评价备选化合物对甲酰肽受体信号传导通路的影响来判断其生物学活性;与传统技术相比,本发明实现了细胞内钙离子释放过...
建立了高效液相色谱-串联质谱检测动物尿液中克仑特罗、莱克多巴胺、沙丁胺醇、西马特罗、马布特罗、妥布特罗、班布特罗、马贲特罗、塞布特罗、齐帕特罗、福莫特罗、氯丙那林、特布他林、喷布特罗和溴布特罗等15种β-受体激动剂的分析方法。样品用高氯酸溶液酸解及沉淀蛋白质,经HLB固相萃取小柱净化、富集后,以甲醇和0.1%(体积分数,下同)甲酸水溶液作为流动相进行梯度洗脱,采用多反应监测(MRM)模式进行定性和...
建立了尿液中23种β2-受体激动剂及5种β-受体阻断剂的高效液相色谱-离子阱质谱(HPLC-IT-MS)测定方法。尿液样品采用冷冻高速离心沉淀蛋白,上清液过ExtrelutTM硅藻土柱,用乙酸乙酯洗脱后,洗脱液经旋转蒸发仪浓缩并复溶待测。
采用比较分子场分析法(CoMFA)研究了55个四氢吡啶类毒蕈碱受体激动剂的三维定量构效关系(3D-QSAR), 建立了具有较强预测能力的3D-QSAR模型. 所得模型的交叉验证相关系数(q2)为0.507, 常规相关系数(R2)为0.982 , 标准方差为0.218, 说明系列化合物分子周围立体场和静电场的分布与生物活性间存在良好的相关性. 模型不仅很好地预测了训练集和测试集化合物的活性, 而且为...
A method for the determination of 17 β2-agonists and β-blockers in milk was developed by solid-phase extraction(SPE) and high performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry(HPLC-MS/MS). Th...
大鼠神经介素B受体(rat neuromedin B receptor, rNMBR)属于G蛋白偶联受体(G-protein coupled receptor, GPCR) A家族的成员. GPCR的结构特征和在信号传导中的重要作用决定了其可以作为很好的药物靶标. 关于rNMBR与内源性激动剂神经介素B (neuromedin B, NMB)以及与非肽类拮抗剂pd168368作用机制的研究对于合理...
建立了合理、可靠的液相色谱-质谱联用测定β-受体激动剂的方法。样品经5%高氯酸溶液提取,反相C18小柱净化,采用AgilentZorbaxEclipsePlusC18柱分离,以0.1%乙酸水溶液(A)-乙腈(B)为流动相进行等度洗脱。通过液相色谱-质谱以MRM方式检测,测得5种 β-受体激动剂的检测限为0.4~1.2μg•kg-1。对肝脏进行添标回收实验,平均回收率为77.2%~95....

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