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搜索结果: 1-15 共查到药学 抗肿瘤活性相关记录67条 . 查询时间(0.469 秒)
中国医学科学院药物研究所朱平研究团队利用“微生物细胞工厂”高效生物合成具有良好抗肿瘤活性的达玛烯二醇-Ⅱ糖苷,该成果近期作为杂志封底图片发表于国际著名期刊《Green Chemistry》,论文标题为 “Construction and Optimization of Microbial Cell Factories for the Sustainable Production of Bioact...
中国医学科学院/北京协和医学院药物研究所朱平研究员课题组近期在国际著名期刊《Green Chemistry》上全文发表题为:“Construction and Optimization of Microbial Cell Factories for the Sustainable Production of Bioactive Dammarenediol-II Glucosides”(Green ...
提取分离并筛选通光藤中具有抗肿瘤活性的化学成分,并研究其化学结构。方法 系统溶剂法对通光藤药材进行化学部位分离,并利用色谱法对正丁醇部位中的化学成分进行分离和纯化,利用波谱学方法鉴定其化学结构。MTT法筛选所得化学成分体外对8种人癌细胞增殖的抑制作用。结果 在通光藤正丁醇部位中得到3个化学成分单体分别为:牛奶菜醇(化合物1)、通光藤苷元B(化合物2)、大叶牛奶菜苷丁(化合物3),化合物2对于MGC...
合成具有抗肿瘤活性的毛叶假鹰爪素C的B环衍生物。方法 以2,4,6-三羟基苯乙酮为原料,经甲基化、O-甲基化、羟醛缩合3步反应制得目标产物,并以6个人肿瘤细胞株进行抗增殖活性评价。结果 制备了14个目标化合物,其中9个为新化合物。经1H-NMR、13C-NMR,MS确证结构。结论 初步活性研究表明,除1i的目标化合物均具有一定程度的抗肿瘤活性,1h和1n活性优于毛叶假鹰爪素C,B环引入两个F原子对...
以聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,制备考布他汀4A磷酸酯(CA4P)缓释纳米粒,并考察其体内外抗肿瘤活性。 方法: 采用W/O/W复乳-溶剂挥发法制备CA4P-PLGA纳米粒(CA4P-PLGA-NPs),通过透射电镜观察其形态,激光光散射仪测定粒径分布,HPLC测定载药量、包封率和体外累积释放率。采用MTT测定体外细胞毒活性,通过荷瘤裸鼠试验评价CA4P-PLGA-NPs体内抑瘤...
合成咔啉类衍生物并研究其抗肿瘤活性。方法 以α-咔啉、β-咔啉以及1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸为原料,经过多步反应分别得到6-取代α-咔啉类、6-取代β-咔啉类以及3-取代β-咔啉类衍生物,用MTT法考察目标化合物对肿瘤细胞的抑制作用。结果 合成了15个新的咔啉类衍生物,结构经过1H NMR和ESI-M S确证。结论 MTT法测试所得的目标化合物对2种受试细胞株均具有一定的抗肿瘤活性,...
合成去氢骆驼蓬碱衍生物并研究其抗肿瘤活性。方法 以去氢骆驼蓬碱为原料,在NaH催化下先用卤代烷烃对9位氮原子进行烷基化,然后用溴化苄将2位氮原子进行季铵化,得到一系列去氢骆驼蓬碱衍生物,用 MTT 法考察其对肿瘤细胞的抑制作用。结果 合成了6个新的去氢骆驼蓬碱衍生物,结构经1H-NMR、MS和红外光谱确证。与去氢骆驼蓬碱相比,所合成的化合物均有明显的抗肿瘤活性。结论 初步药理实验结果表明去氢骆驼蓬...
研究番荔枝Annona squamosa的化学成分,并对分离化合物进行活性筛选。 方法: 综合运用各种色谱方法分离纯化番荔枝中的化学成分;采用NMR等波谱方法鉴定其结构;运用SRB法测定化合物对肿瘤细胞体外增殖能力的抑制作用。 结果: 从番荔枝皮乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别是annosquamosin C(1),15,16-epoxy-17-hydroxy-ent-kau-ran-19-...
对乌骨藤中白桦酯酸进行提取分离,并探讨其抗肿瘤活性。 方法: 采用硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20凝胶柱色谱法及半制备高效液相色谱法,对白桦酯酸进行提取分离,并采用结晶紫法,以细胞死亡率为检测指标,观察白桦酯酸在不同质量浓度1~500 mg·L-1情况下,对细胞密度为1×104/孔的4种肿瘤细胞分别作用12,24,36,48 h的生长抑制作用。 结果: 白桦酯酸对人宫颈癌细胞HeLa、人...
利用Baker-Venkataraman重排法,以2,4,6-三羟基苯乙酮为原料,经羟基保护、酰化、重排、成环、脱保护5步反应全合成白杨素。以白杨素为骨架,再利用7位羟基的活性,在C-7位引入水溶性基团——烷胺基,设计合成了未见文献报道的21种白杨素系列衍生物8a-8u,其结构经1H NMR、13C NMR、IR和MS确证。采用MTT法评价了目标化合物对HCT-116(人体结肠癌细胞系),HeLa...
以齐墩果酸(OA)为先导化合物,经C28位羧基保护、C3位乙酰化、C12位氧化、C11位溴代后消除等7步连续反应合成了具有α,β-不饱和酮结构的OA衍生物;再以甘氨酸为连接基团,将不同取代的呋咱氮氧化物类一氧化氮供体与其偶联,获得新型OA衍生物,其结构经IR、MS及1H NMR确证。采用MTT法测定目标物和部分中间体对4种人肿瘤细胞的增殖抑制活性。结果表明,所有目标物的抗肿瘤活性均显著优于OA,其...
进行竹叶兰干燥根茎中的化学成分和体外抗肿瘤活性研究。 方法: 乙醇提取,硅胶、SephadexLH-20及ODS柱色谱分离,采用UV,NMR和MS等方法确定化合物的结构。采用MTT法测试化合物对人肝癌细胞Bel-7402和人胃癌细胞BGC-823抗肿瘤药理活性。 结果: 分得6个化合物,分别为2,7-二羟基-1-(对-羟基苄基)-4-甲氧基-9,10-二氢菲(2,7-dihydroxy-1-(p-...
甘草次酸的3位羟基和30位羧基通过脂肪链连接基团引入硝酸酯结构片段,合成了9个新的NO供体型硝酸酯类甘草次酸衍生物(4a~4f,8a~8c)。目标化合物的结构均经红外光谱、质谱、磁共振氢谱确证。体外采用MTT法测定了目标化合物对4种人肿瘤细胞株增殖的抑制活性,结果表明部分目标化合物对人肝癌细胞(HepG2和BEL-7402)、人乳腺癌细胞MCF-7和人早幼粒细胞白血病细胞HL-60的增殖具有较好的...
以天然产物熊果酸为先导化合物, 经过氧化、酰化、酯化 (酰化)、水解等反应设计合成了16个熊果酸衍生物, 其中包括11个新五环三萜化合物, 以HeLa、SKOV3和BGC-823细胞为靶细胞, MTT法进行初步的体外抗肿瘤活性研究。结果表明, 化合物7a对HeLa细胞的抑制活性、化合物8a对SKOV3细胞的抑制活性均明显强于熊果酸, 值得进一步研究。
以生长抑制率为指标, 采用改良的MTT法检测新合成的(顺)-3-(氯代亚甲基)-6-甲基-硫色满-4-酮(CMMT)对12株人源肿瘤细胞系(A549, SGC-7901, BGC-823, U937, K562, Hela, MCF-7, HEPG-2, A375, LS174T, HT1080, C4-2B )增殖的影响. CMMT对12种细胞的半数抑制浓度(IC50)在0.41~6.05 ?g...

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