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Ras/Raf/MEK/ERK信号通路, 在肿瘤细胞的增殖、分化、凋亡、转移、代谢等过程中起着重要的作用, 本文着眼于Ras/Raf/MEK/ERK信号通路中的关键靶点, 以法尼基转移酶 (FTase) 为主靶点, 以Raf-1激酶为次靶点, 借助计算机辅助药物设计 (CADD), 构建法尼基转移酶抑制剂 (FTIs) 和Raf-1激酶抑制剂的药效团模型, 设计出同时与这两个靶点相匹配的多靶点配体...
抗肿瘤药物的不良反应分析与防治
抗肿瘤药物 不良反应 合理用药
2013/10/31
分析抗肿瘤药物不良反应（ADR）特点，为临床合理用药预防ADR提供参考。方法收集浙江省温岭市第一人民医院2006年1月～2008年12月144例抗肿瘤药物ADR报告，从药品种类、临床表现、给药途径及患者年龄等方面进行统计分析。结果ADR共涉及抗肿瘤药物22种，共207例次，其中发生ADR最多的药物是氟尿嘧啶（36例，17.39%）；累计主要系统器官为消化系统、神经系统及心血管系统，总体ADR性别...
抗肿瘤药物研究 去甲斑蝥素去氧脱氢类似物的合成与抗癌活性
去甲斑蝥素 去氧脱氢类似物 抗癌活性 Bel-7402
2010/2/26
In order to search for new compounds with higher anti-cancer activities and lower toxicities, 18 dehydrogenated carboncyclic analogs of norcantharidin, of which 17 are unknown compounds, were designed...
以磷酸肌醇3激酶通路为靶点的抗肿瘤药物
磷酸肌醇3激酶 信号通路 靶向药物 肿瘤
2010/3/31
磷酸肌醇3激酶(PI3K)通路是一个关键的信号转导系统，它可将癌基因和多种受体与许多细胞功能联系在一起，还是肿瘤中最常被激活的通路。靶向PI3K同工酶和通路中包括AKT和mTOR在内的其他主要节点的抑制剂已进入临床试验阶段，但存在一定问题。本文重点阐述人们在理解PI3K通路方面取得的进展，并讨论研发靶向这条通路的抗肿瘤药物的机遇与面临的挑战。
关于抗肿瘤药物的研究Ⅲ 利用体外培养吉田腹水肉瘤篩选抗肿瘤药物
抗肿瘤药物 体外培养吉田腹水肉瘤 篩选 抗肿瘤药物
2009/12/2
6-巯基嘌呤.此外,过篩了24种合成药和93种天然药物成分,其中有作用者分別为41.7%和38.7%.将篩选結果与动物瘤体內結果作比較,发現二者间有一定的相关.最后对方法的优缺点进行了討論.
利用白血病人的白血细胞培养方法寻找抗肿瘤药物
白血病人 白血细胞培养方法 抗肿瘤药物
2009/12/2
本文应用人的白血病細胞短期培养的方法,对常用的8种抗肿瘤药物进行了观察。氮芥及氧化氮芥在7—10微克/毫升,溶肉瘤素和新恩必恨于25—35微克/毫升,三乙酰硫代磷酰胺和丁二醇二甲磺酸酯在100微克/毫升,都出現了显著的細胞毒作用,使細胞很快死亡溶解;但6-巯基嘌吟和氨基喋吟未表現作用。在24种不同类型药物的研究中:9种对白血病細胞有明显的毒性作用,这些药物对动物移植性肿瘤也有抑制作用;15种体外无...
抗肿瘤药物的应用情况分析
抗肿瘤药 销售金额 用药分析
2013/10/30
了解抗肿瘤药的应用情况,为临床合理用药提供参考。方法对湖北省荆州市第一人民医院2007～2008年抗肿瘤药的销售金额、药理分类和用药日均费用等情况进行统计与分析。结果该院抗肿瘤药用药金额增长率高于用药总金额的增长率;植物药及其衍生物和抗肿瘤辅助药用药金额较高，多西他赛的销售金额连续两年位于首位;2007年多数抗肿瘤药的用药日均费用较上年有明显下降。结论该院抗肿瘤药用药金额将逐年增长,植物药及其衍生...
抗肿瘤药物的研究ⅩⅣ 锑胺羧螯合物化学结构与疗效间关系的探討
抗肿瘤药物 锑胺羧螯合物 化学结构 疗效
2009/12/1
銻胺羧螯合物是本所发現的新型抗肿瘤药物,本文继續探討此类化合物的化学結构与疗效之間关系。发現:(1)銻与5种不同类型的胺羧螯合剂結合的制剂,例如EDTA-Sb(Ⅰ)和PDTA-Sb(Ⅳ)的不同盐类,N取代的EDTA-Sb(Ⅱ),ATA-Sb(Ⅴa)及其类似物(Ⅶ)和GDTA-Sb(Ⅸf)对小鼠Ehrlich腹水瘤均有明显的抑制作用,其中乙二胺四乙酸銻丙基銨盐和对氧氮六环盐的疗效較其鈉盐为佳。(2)...
抗肿瘤药物的研究Ⅲ.含氨基酸的氮芥磷酰胺衍生物的合成
抗肿瘤药物 氮芥磷酰胺衍生物 合成
2009/11/27
以N-磷酰氨基酸为载体而形成的氮芥磷酰胺衍生物,可能具有较好的抗肿瘤专属性。双-(β-氯乙基)氨基磷酰二氯(Ⅰ)与二当量的甘、丙、缬、亮、笨丙、天冬及谷氨酸乙酯(Ⅱ)缩合,生成相应的N,N-双-(β-氯乙基)-N′,N″-二-(乙氧羰甲基)磷三酰胺衍生物(Ⅲ);与当量的丝氨酸乙酯(Ⅹ)缩合时生成环状衍生物,2-双-(β-氯乙基)氨基-4-乙氧羟基-四氢-1,2,3-氧膦氮茂,2-氧化物(Ⅺ)。这类...
本文介绍的AC-445系自樟州水仙分离的总生物碱,具有一定的抗癌作用。以20-30毫克/公斤腹腔注射对大白鼠Jensen肉瘤,小白鼠Crocker肉瘤及Ehrlich腹水癌均有明显的疗效.小白鼠腹腔注射的念性LD50为182毫克/公斤,小白鼠及大白鼠的亚急性LD50分别为59及23毫克/公斤.在狗的急性毒性实验中,本药在注射初期能产生呕吐,但动物很快即可耐受.本药在1,4和16毫克/公斤时可使狗周...
抗肿瘤药物研究Ⅴ.谷氨酰胺衍生物的合成
抗肿瘤药物 谷氨酰胺衍生物 合成
2009/11/27
前文报导了某些邻苯二甲酰谷氨酰胺衍生物有抑制谷氨酰胺酶的作用,其中以邻笨二甲酰谷氨酰间三氟甲基苯胺作用最强。为了寻找抗肿瘤药物和了解化学结构与生物活性间的关系,又合成了邻苯二甲酰和取代邻苯二甲酰的谷氨酰取代苯胺及萘胺衍生物;以及开环的邻位羧基或氨甲酰基苯甲酰胺衍生物和间位及对位羧基取代的苯磺酰谷氨酰胺衍生物共24个化合物。此外还合成了α-N-琥珀酰谷氨酰胺及谷氨酰β-萘胺。以上化合物均进行了对酶抑...
靶向缺氧诱导因子-1的抗肿瘤药物研究进展
缺氧诱导因子-1 肿瘤 缺氧
2009/11/25
缺氧诱导因子-1(hypoxia inducible factor-1，HIF-1)是调控肿瘤内缺氧效应的一个重要因子，它能引起肿瘤细胞的无氧糖酵解、引发肿瘤的血管生成、促进肿瘤细胞的增殖、侵袭及迁移等行为，使这些肿瘤细胞在缺氧微环境下得以存活并使肿瘤的恶性程度进一步增强。它还能引发肿瘤对放/化疗的耐受，其表达程度与预后不良成正相关。它的发现为人们靶向肿瘤缺氧来开发新型抗肿瘤药物提供了一个潜在的分...
几类重要的海洋抗肿瘤药物研究进展
海洋天然产物 抗肿瘤药物 研究进展
2009/11/23
目前对海洋抗肿瘤药物的研究已经成为全世界普遍关注的热点。近年来，苔藓抑素、ecteinascidin-743、海兔毒肽、膜海鞘素、psammaplin、软海绵素B等六类化合物的研究取得了较大进展。本文综述这几类海洋抗肿瘤药物及其衍生物的研究进展，并探讨海洋抗肿瘤药物发展的趋势。