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搜索结果: 1-15 共查到基础医学 偶联物相关记录17条 . 查询时间(0.16 秒)
中国科学院上海有机化学研究所专利:一种抗体药物偶联物的制备方法
观察125I-NGF(神经生长因子)对U251细胞DNA的损伤作用,探讨125I-NGF的抗肿瘤作用机制。应用微核测试和单细胞电泳等方法观察U251细胞DNA的变化,Western Blotting法检测细胞蛋白水平的变化,RT-PCR法检测Cyclin B1 mRNA水平的变化,微核测试和单细胞电泳等方法观察到125I-NGF对U251细胞DNA的损伤作用。细胞周期检测及MPM-2/PI复染实验...
研究不同偶联方法制备的力达霉素(LDM)与抗IV型胶原酶单抗3G11免疫偶联物的选择性抗肿瘤作用。采用SPDP和SMBS作为偶联剂,将LDM辅基蛋白69位赖氨酸与2-亚氨基四氢噻吩修饰的单抗3G11连接,制备免疫偶联物;ELISA法测定偶联物的免疫活性,克隆形成法及人HT-1080细胞免疫缺陷小鼠移植模型观察两种偶联物的抗肿瘤作用。偶联物保留了单抗3G11对IV型胶原酶的免疫活性,3G11-SMB...
为了改善甲氨蝶呤的溶解性能和生物学性能,本工作在合成甲氨蝶呤-聚乙二醇偶联物的基础上,考察了该偶联物的溶解性和体外抗肿瘤活性。通过采用微波催化与化学催化相结合的方法,制备了新型甲氨蝶呤-聚乙二醇偶联物,其结构得到了紫外、红外和核磁共振谱的确证。测定了偶联物在水中的溶解度及其在辛醇/水中的分配系数,测得偶联物的水溶性和脂溶性均有明显增加,在纯水中的溶解度提高了128倍,分配系数提高了近5倍。以小鼠L...
抗体免疫偶联物           2007/7/28
专著信息 书名 抗体免疫偶联物 语种 中文 撰写或编译 作者 邵荣光,李忠东 第一作者单位 出版社 化学工业出版社北京 2002 出版地 出版日期 2002年 月 日 标准书号 介质类型 页数 字数 开本 相关项目 药理学
光动力疗法是一种正在发展中的治疗恶性肿瘤的新型治疗手段,临床上已用于多种肿瘤的治疗,但由于光敏剂组织选择性差,常易引起光毒性反应。为了减轻不良反应,选用能与肿瘤细胞特异性结合的单克隆抗体为载药工具,将光敏剂和抗体进行化学链接,由抗体进行导向,使光敏剂与特定肿瘤细胞进行特异性结合,达到靶向给药的目的,提高治疗的依从性[1][2][3]。本研究选用赫赛汀为特异性抗体,光敏剂血卟啉(HP)为模药,制备H...
目的考察抗IV型胶原酶单抗3G11与平阳霉素(PYM)偶联物的抗肿瘤作用。方法采用多聚谷氨酸(PLG)为中间载体制备3G11-PLG-PYM偶联物,MTT法测定其对肿瘤细胞增殖的抑制作用,以小鼠移植性肝癌H22为模型观察体内抗肿瘤作用。结果偶联物保留了单抗3G11对IV型胶原酶的免疫活性,对体外培养H22和KB细胞的杀伤作用弱于PYM。动物实验中PYM 10 mg·kg-1对H22肝癌的抑制率为6...
目的观察抗IV型胶原酶单抗3G11与力达霉素(LDM)偶联物的抗肿瘤作用。方法 用MTT法测定其对肿瘤细胞的增殖抑制作用;用小鼠移植性肝癌H22观察体内抗肿瘤作用。结果3G11-LDM偶联物保留了单抗3G11与IV型胶原酶和靶细胞H22细胞的结合能力,体外试验H22细胞显示比游离LDM更强的细胞增殖抑制作用。体内3G11-LDM偶联物0.05和0.10 mg·kg-1对小鼠移植性肝癌H22的抑瘤...
目的 研制一种以单抗Fab′片段为基础的抗肿瘤导向药物。方法 制备单抗3A5 Fab′片段及其与平阳霉素(PYM)偶联物Fab′-PYM后,测定Fab′-PYM与肿瘤细胞的免疫反应性、偶联物中PYM的抑菌活性、对肿瘤细胞的杀伤作用和体内抑瘤作用。结果 Fab′及Fab′-PYM保持了与靶细胞C26的免疫反应性;偶联物中PYM的抑菌活性为游离PYM的15%;Fab′-PYM对C26细胞的杀伤作用强于...
以小鼠H22肝癌腹腔内移植和胸腔内移植肿瘤为模型,观察3A5-PYM偶联物对腔内肿瘤的治疗作用,并以裸鼠移植结肠癌为模型,观察局部注射的治疗作用。结果表明,于小鼠肝癌H22皮下肿瘤局部给药,3A5-PYM在肿瘤的浓度较游离PYM高,滞留时间也较长。对小鼠腹腔内或胸腔内移植的肿瘤,腔内注射3A5-PYM比游离PYM具有更显著的延长动物生存期的作用。裸鼠皮下移植HT-29人结肠癌,在肿瘤周围注射3A5...
用HPLC法对肝靶向抗疟药NGA-PQ各磷酸伯氨喹(PQP)在小鼠体内的药代动力学行为进行了比较研究。结果表明NGA-pQ在血中有较好的稳定性,不易解离出PQ。NGA-PQ和PQP在肝中的Tm分别为10和15min,在血中的T1/2分别为20.44和35.74min。在肝中的T1/2分别为43.95和21.46min,肝中的AUC分别为2305.80和333.29min·μg-1·g-1。说明NG...
抗乳腺癌人单抗CMI用DextranT-40为中介体的方法与平阳霉素(PYM)偶联,体外实验显示CMI-PYM偶联物对人乳腺癌细胞的IC50(抑制50%克隆生成浓度)为0.35μmol·L-1;游离PYM为4.0μmol·L-1。裸鼠体内实验证明,局部给予CMI-PYM偶联物(2.5mg·kg-1)对移植的人乳腺癌抑制率达95%,等剂量平阳霉素为58%。结果表明人单抗CMI-平阳霉素偶联物对乳腺癌...
用Dextran T-40为中介体偶联大鼠抗人大肠癌单克隆抗体R19和博来霉素A6。体外实验显示R19与A6偶联物对人盲肠癌细胞Hce-8693抑制50%克隆生成浓度(IC50)为0.019μmol/L;游离A6及无关单抗与A6偶联物M3-A6分别为1.05和1.00μmol/L;对人结肠HT-29细胞IC50为0.078μmol/L,而游离A6为4.0μmol/L。同时加入R19单抗能阻断R19...
抗人肝癌单克隆抗体(单抗)3A5用木瓜蛋白酶消化得到Fab片段。单抗3A5和Fab片段分别与抗癌抗生素C1027偶联,偶联物经克隆生成法测定对肝癌细胞有很强的杀伤作用,C1027,Fab-C1027和3;3A5-C1027的IC50分别为6.5×10-16,8.6×10-16和4.2×10-14mol·L-1;Fab-C1027偶联物对非靶细胞(KB)的IC50值为1.4×10-13mol·L-1...
C1027是链霉菌株产生的大分子肽类新抗癌抗生素,对肿瘤细胞具有显著的杀伤作用,它由一条肽链和一个发色团组成,后者是主要活性部分。本研究用甲醇拆分C1027并重新组建,重建的C1027与天然C1027活性相似;C1027的重建是特异的,肽链与发色团的结合不受BSA竟争影响。肽链不能与表阿霉素组建;单抗H16(IgG1)不能与发色团组建。我们用不同的方法分别制备了C1027与抗人肝癌单抗H16直接偶...

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