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中国科学院过程工程研究所生长激素拮抗剂N-末端PEG药效学研究获进展(图)
生长激素拮抗剂 N-末端PEG 药效学
2013/10/21
生长激素拮抗剂(GHA)是生长激素的类似物,可通过阻止生长激素与其受体的结合,降低血浆胰岛素样生长因子1(IGF-I)的水平,从而达到治疗肢端肥大症等疾病的目的。然而,GHA在体内的血浆半衰期只有15~20分钟,限制了GHA的临床应用。聚乙二醇(PEG)修饰可以延长GHA的血浆半衰期。然而,由于PEG链产生的空间屏蔽作用,降低了GHA的生物学活性。