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以核酸分子识别为基础的HIV抑制剂的设计、合成及活性的研究
HIV 核酸分子 识别
2008/9/2
本课题选择了HIV Tat 蛋白与TAR RNA的结合激活病毒转录这样一个关键环节,以HIV TAR RNA三碱基突起部位为新的靶标。据小分子与核酸相互作用中的分子识别,设计了结构模式为:Anchor(核酸结合部分)-Linker(柔性侧链)-Activitor(胍基及多胺基)的不同系列的小分子化合物,从分子、基因、细胞等不同层次研究了它们对核酸的识别、对HIV Tat-TAR结合的抑制作用及其抗...
以核酸分子识别为基础新型HIV抑制剂的研究
核酸分子 HIV抑制剂
2008/7/8
该项目依据DNA双螺旋结构的运动性规律以及小分子药物通过嵌插、沟区等不同方式与之识别的结构特征,把小分子与核酸的分子识别研究与抗癌抗病毒药物设计相结合,基于近期阐明的HIV基因表达调控的分子生物学机制,以HIV、 TAR、 RNA三碱基突起为新的靶标,设计了结构模式为:Anchor(核酸结合部分)-Linker(靶向连接结构)-Activitor(靶向弹头)的不同系列的小分子化合物,从不同层次上研...