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中国科学院昆明植物所关于喜树碱C-9位后修饰酶的研究取得进展（图）
植物 喜树碱 肿瘤活性
2024/4/8
喜树碱是一类单萜吲哚生物碱，存在于喜树、青脆枝和短小蛇根草等植物中。喜树碱可以选择性地结合DNA拓扑异构酶I并抑制其活性，从而发挥抗肿瘤活性。国内外学者研究了喜树碱类似物的化学半合成和全合成，并积累了喜树碱衍生物的构效关系数据。例如，在喜树碱C-9位或C-10位引入羟基、硝基和氨基等活性基团，可提高喜树碱的抗肿瘤活性和水溶性。在自然界中，其他C-9位修饰的喜树碱类似物展现出良好的抗肿瘤活性。C-9...
浙江中医药大学开国银教授课题组研究发现短小蛇根草中的OpWRKY2转录因子正调控抗癌药物喜树碱的生物合成
浙江中医药大学 开国银教授 研究 短小蛇根草 OpWRKY2 转录因子 正调控抗癌药物 喜树碱 生物合成
2021/1/11
近日，Horticulture Research(中科院植物科学1区，TOP期刊)在线发表我校开国银教授课题组题为The transcription factor OpWRKY2 positively regulates the biosynthesis of the anticancer drug camptothecin in Ophiorrhiza pumila的研究论文。
探讨选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂Celecoxib联合羟基喜树碱对缺氧诱导的人肝癌细胞株SMMC-7721细胞增殖和凋亡的影响。方法：应用三气培养箱在缺氧环境下培养人肝癌细胞株SMMC-7721细胞。预实验筛选Celecoxib、羟基喜树碱最小有效终浓度，设24、48、72小时为干预时间并筛选最佳作用时间。分别以Celecoxib及羟基喜树碱单独实验筛选的最小有效浓度为联合组浓度；以Ce...
RMI1在DNA修复与耐受喜树碱过程中的作用（图）
放射医学研究所 喜树碱 DNA损伤
2022/9/19
保持基因组的完整性对于遗传信息的可靠传播和防止各种DNA损伤事件所引起的突变都是至关重要的。RMI1(RecQ介导的基因组不稳定蛋白1) 与Bloom综合征蛋白 (BLM) 和DNA拓扑异构酶Ⅲα (TopoIIIα) 形成进化上保守的复合体，对维持基因组稳定性具有关键作用。
载10-羟基喜树碱液态氟碳纳米粒制备及其表征、体外增强超声显像效果观察
液态氟碳 10-羟基喜树碱 纳米微粒 造影剂
2014/11/14
研制一种包裹液态氟碳（PFP）的新型载药纳米级超声造影剂，考察其基本特性并观察其体外增强超声显像效果。方法 采用旋转蒸发和探头超声法制备载10-羟基喜树碱（10-HCPT）的液态氟碳（PFP）纳米粒，在光学显微镜和透射电镜下观察纳米粒形态，采用马尔文仪测量纳米粒粒径和电荷。采用紫外分光光度计测定纳米粒包封率，并应用低强度聚焦超声（LIFU）辐照载药液态氟碳纳米粒溶液，观察纳米粒相变情况及其增强超声...
吡柔比星与羟基喜树碱膀胱灌注预防表浅性膀胱癌术后复发的疗效对比
膀胱肿瘤 投药,膀胱内 吡柔比星 羟基喜树碱
2016/12/10
目的 对比分析吡柔比星(THP)与羟基喜树碱(HCPT)膀胱灌注预防表浅性膀胱癌术后复发的效果。方法 选择2010年12月—2011年12月蚌埠医学院第一附属医院收治的80例表浅性膀胱癌术后患者,按数字表法随机分为两组,各40例,分别采用THP (THP组)和HCPT(HCPT组)予以膀胱灌注治疗。观察并比较两组治疗后3、6、12、24个月膀胱癌的复发情况以及不良反应发生情况。结果 所有患者均随访...
羟喜树碱联合复方苦参注射液胸腔灌注配合深部热疗治疗恶性胸水
恶性胸水 深部热疗 羟喜树碱 复方苦参注射液
2012/10/17
观察羟喜树碱联合复方苦参注射液胸腔灌注配合深部热疗治疗恶性胸水的疗效及不良反应。方法：68例恶性胸水患者随机分为2组，治疗组给予胸腔灌注羟喜树碱+复方苦参注射液+深部热疗治疗，对照组给予胸腔灌注羟喜树碱+复方苦参注射液治疗。结果：治疗组有效率为85.71%，高于对照组有效率66.67%，差异有统计学意义(P<0.05)。两组不良反应差异无统计学意义（P>0.05）。结论：羟喜树碱+复方苦参注射液胸...
羟基喜树碱术后即刻灌注联合维持灌注预防非浸润性膀胱癌复发的长期疗效分析
膀胱癌 羟基喜树碱 膀胱灌注
2014/6/4
总结大剂量羟基喜树碱即刻灌注联合维持灌注预防非肌层浸润性膀胱癌术后复发的疗效。方法：回顾性分析了167例中、高危非肌层浸润性膀胱尿路上皮癌患者的临床资料,男性116例，女性51例，平均年龄51岁。所有患者均经病理诊断证实，分期为Ta71例、T196例，分级为G166例、G250例、G351例。患者行经尿道膀胱肿瘤电切术后即刻膀胱内灌注羟基喜树碱40 mg，保留20～30 min，术后1w开始羟基喜...
羟基喜树碱微透析回收率的体外研究
羟基喜树碱 微透析 回收率
2012/5/22
建立羟基喜树碱微透析探针回收率的测定方法,考察影响回收率的因素,为体内微透析研究提供依据。方法: 采用浓度差法(增量法、减量法)测定羟基喜树碱探针回收率,考察流速、浓度、温度对回收率的影响,并考察回收率的稳定性。结果: 增量法和减量法测得的回收率一致;回收率与探针周围媒介浓度无关,稳定性良好,随温度升高而升高。结论: 微透析技术可用于羟基喜树碱药动学研究,反透析法可用于羟基喜树碱体内微透析回收率的...
研究羟基喜树碱(HCPT)纳米混悬剂口服给药后在大鼠体内的药代动力学。 方法: 采用高效液相色谱-荧光检测法(HPLC-FD)测定HCPT的血药浓度,Diamonmsil-C18色谱柱(4.6 mm×200 mm,5 μm),流动相甲醇-0.3%冰醋酸(用三乙胺调pH 5.0)(57 ∶ 43),流速1.0 mL·min-1;FP-920 型JASCO荧光检测器,激发波长363 nm;发射波长55...
观察黄癸素联合应用羟喜树碱对肿瘤细胞的协同抑制作用, 并探讨黄癸素对拓扑异构酶的影响。采用MTT法检测黄癸素联合应用羟喜树碱对体外培养肿瘤细胞增殖的抑制作用, 计算IC50和联合指数 (CI值) 判断药物协同作用效果; 通过琼脂糖凝胶电泳法测定黄癸素对SW480细胞DNA拓扑异构酶活性的影响。结果显示, 与两药单用比较, 黄癸素联用羟喜树碱对SW480、SGC-7901、SW1116细胞的抑制作用...
羟喜树碱脂质体的制备及其大鼠体内组织分布的研究
羟喜树碱 溶剂注入法 组织分布 粒径
2012/7/19
研制小粒径羟喜树碱(hydroxycamptothecin,HCPT)脂质体并考察其在大鼠体内的组织分布。 方法 :采用改良溶剂注入法制备HCPT脂质体,考察其包封率、形态、粒径、Zeta电位等;利用荧光分光光度法进行胆固醇-磷脂比例筛选并进行脂质体相变温度的测定;采用LC-MS/MS分别测定大鼠尾静脉注射HCPT脂质体和普通注射液后(5 mg·kg-1)不同时间点各组织中的药物浓度。 结果 :在...
多柔比星联合羟基喜树碱杀伤肝癌细胞HepG2机制研究
多柔比星 羟基喜树碱 肝细胞癌 化学治疗
2013/11/1
探讨羟基喜树碱（HCPT）联合多柔比星抑制肝细胞癌转移机制. 方法 以人肝癌细胞系HepG2及正常肝细胞LO2为实验对象, 使用噻唑蓝（MTT）法比较多柔比星处理组、HCPT组及多柔比星联合HCPT组对肝癌细胞HepG2和正常肝细胞LO2的作用差异.荧光定量PCR检测E-selectin、VEGF、MMP-9、Bcl-2及Bax mRNA的变化.Westernblot检测E-selectin和MM...
雾化吸入羟基喜树碱对小鼠B16黑色素瘤 实验性肺转移的影响
雾 羟基喜树碱 肺癌
2012/7/23
通过雾化10-羟基喜树碱(HCPT)用于治疗B16黑色素瘤肺转移癌小鼠,考察雾化吸入HCPT治疗肺癌的可行性以及疗效。 方法 :制作B16黑色素瘤肺转移癌小鼠模型,不同剂量雾化给药考察肺转移结节数、肺湿重、肺癌面积、平均直径等参数,计算脾脏指数和胸腺指数,并观察动物的生理生存状况,对肺癌组织进行病理组织学检查。 结果 :雾化给药组肺癌转移结节数、肺湿重、肺癌面积等参数明显少于模型组,直径相关参数未...