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沈阳生态所在植物源脲酶抑制剂研究方面取得突破性进展，填补了我国相应研究领域的空白（图）
植物 源脲酶抑制 活性
2024/1/12
抑制剂是稳定性肥料的核心材料，是新型肥料创制的“芯片”。目前，国内外肥料市场上商用的脲酶抑制剂和硝化抑制剂产品更新迭代慢，仍存在降解快、价格高、环境风险等问题。因此，国内外相关学者在新型抑制剂合成、筛选方面一直孜孜探索，国际肥料企业巨头德国BASF和俄罗斯Euro Chem公司分别推出LIMUS和DMPSA，但是究其内核，仍为早期的脲酶抑制剂NBPT和硝化抑制剂DMPP的衍生物，虽有突破但其创新性...
中国科学院微生物研究所专利：苯次磺酰胺类化合物作为病毒3C蛋白酶抑制剂在制备抗病毒药物中的应用
中国科学院微生物研究所专利：不对称芳香二硫醚类化合物作为病毒3C蛋白酶抑制剂在制备抗病毒药物中的应用
中国科学院微生物研究所 专利 不对称 芳香二硫醚类 病毒3C蛋白酶 抗病毒药物
2023/8/26
本发明公开了一种不对称芳香二硫醚类化合物作为病毒3C蛋白酶抑制剂在制备抗病毒药物中的应用。所述化合物的结构式如式I或式Ⅱ所示，式I中，R1表示苯环上的单取代基或多取代基，R1独立地选自？NO2、C1？C3烷基、C1？C3烷氧基、R’OCO？和与苯环直接稠合构筑得到的稠环，其中R’表示C1？C3烷基；R2表示H或碳原子数为1~3的酰基，R3表示H或C1？C3烷基；式Ⅱ中，X表示NH或S；R4表示苯环...
中国科学院大连化学物理研究所专利：一种胰蛋白酶抑制剂及其应用
中国科学院大连化学物理研究所 专利 胰蛋白酶 抑制剂
2023/8/15
本发明涉及一种胰蛋白酶抑制剂，其特征在于所述的胰蛋白酶抑制剂主要成分为海藻酸盐或其衍生物；与传统胰蛋白酶抑制剂相比，本发明优势在于抑酶效率高，成本低，原料丰富，制备简单，无毒副作用，生物稳定性好，更适合作为蛋白质与多肽类药物制剂中的抗酶解辅料。
中国科学院国家纳米科学中心专利：抑制β淀粉样蛋白聚集和毒性的多肽抑制剂及其应用
中国科学院上海有机化学研究所专利：抗凋亡蛋白Bcl-2抑制剂及其制备方法和应用
上海有机所在免疫抑制剂萨菲菌素生物合成研究中取得进展
免疫抑制剂 萨菲菌素 生物合成
2023/5/8
聚酮、聚肽及其杂合型天然产物是重要的药物来源，它们大多以聚酮合成酶(PKS)、非核糖体肽合成酶(NRPS)及其杂合装配线合成。通过对装配线底物起始单元或延伸单元的结构改变和优化，能够创造新结构、新活性的人工天然产物，为新药开发提供分子基础。因此，揭示装配线相关底物的生物合成逻辑，并探究关键酶作为生物催化工具的可能性具有重要的意义。
2022年9月21日，中科院合肥研究院健康所刘青松药学团队研发出针对糖尿病的新型MST1激酶小分子抑制剂IHMT-MST1-58。该成果在线发表于国际药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry。糖尿病是发病人数较多的一种慢性疾病，全球糖尿病患者高达3.5亿。随着饮食习惯和生活方式的改变，糖尿病的患病率在全球呈现快速增长的趋势，预计2030年糖尿病患者将超过5亿人。糖尿...
广州健康院揭示潜在肺癌靶点Skp1的小分子抑制剂的作用机制（图）
肺癌靶点 小分子抑制剂 酶复合物
2023/8/6
2022年7月18日，中国科学院广州生物医药与健康研究院刘劲松团队研究发现，一个结合接头蛋白Skp1的小分子Z0933M可以抑制SCF E3泛素酶活性，并诱导p53基因依赖的细胞死亡。相关成果以A small-molecule Skp1 inhibitor elicits cell death by p53-dependent mechanism为题在线发表于iScience上。
人Alpha-2-巨球蛋白（humanalpha-2-macroglobulin，简称hA2M）是一种重要的广谱抑制小蛋白酶的大型糖蛋白（四聚体，分子量720KD），在人体血液中含量丰富。hA2M可以抑制几乎所有种类的小蛋白酶（分子量在80KD以下），以防止它们在血液中过量存在。同时，hA2M也是人身体内最“多才多艺”的蛋白之一，比如hA2M可以调节多种免疫细胞的功能，影响中性粒细胞的迁移和粘附并...
北京大学化学与分子工程学院雷晓光课题组与合作者开发出新一代DYRK2激酶小分子抑制剂并首次揭示了该激酶对蛋白合成及钙内流的调控作用（图）
DYRK2激酶 小分子抑制剂 蛋白合成 钙内流调控
2022/7/15
近期，北京大学化学与分子工程学院雷晓光教授与北京大学生命科学学院肖俊宇研究员、南方科技大学田瑞军教授在eLife杂志上发表了最新合作研究成果“Selective inhibition reveals the regulatory function of DYRK2 in protein synthesis and calcium entry”。该工作报道了新一代高活性、高选择性DYRK2激酶小分子...
国产新冠口服药布局再加码：科兴制药宣布开发聚合酶抑制剂
科兴制药 国产 新冠口服药 聚合酶抑制剂
2023/5/31
2022年2月20日，科兴生物制药股份有限公司（下称“科兴制药”，688136）公告披露，其全资子公司深圳科兴药业有限公司（下称“深圳科兴”）于2022年2月18日与深圳安泰维生物医药有限公司（下称“安泰维”）签署《SHEN26项目合作协议》，双方将合作开发抗新冠病毒小分子口服药。
目前，我国有约1.2亿糖尿病患者，传统糖尿病药物对于空腹血糖降低效果不佳。肝糖异生作用的异常活跃是导致糖尿病患者血糖水平持续较高的主要原因之一，更是患者出现空腹高血糖的主要元凶。肝脏中关键的CREB/CRTC2转录复合物介导的肝糖异生作用是机体血糖升高的主要途径之一。CREB/CRTC2蛋白-蛋白相互作用抑制剂可调控下游糖异生相关基因的表达，通过抑制糖异生降低空腹血糖。
2021年11月10日，中国科学院大连化学物理研究所复杂分子体系反应动力学研究组（1101组）韩克利研究员团队基于氨基甲酸酯母核的结构与功能关系，设计并发展了小分子抑制剂型荧光探针（SMI-probe），在重要的药物代谢酶羧酸酯酶（Carboxylesterases，CEs）的实时荧光高分辨检测中取得了良好的应用效果。由于抑制剂型探针分子NIC-4的分子结构简单，体积小，且具有针对CEs的超分辨响...
高通量虚拟筛选CDK2/Cyclin A2靶点抑制剂
CDK2/CyclinA2 分子模拟 高通量虚拟筛选 抑制剂 自由能分解
2022/3/22
CDK2/CyclinA2复合蛋白的异常表达与乳腺癌、口腔癌、食管鳞状细胞癌的发生密切相关.CDK2/CyclinA2复合蛋白的活性位点不同于CDK2单体.至今临床上尚无靶向此复合蛋白的药物分子.针对CDK2/CyclinA2复合蛋白,以实验报道的10个抑制剂分子构建药效团模型,通过药物体外药代动力学（ADME）、Docking、聚类分析、毒性预测,从DrugBank,ChEMBL和TCM@Tai...