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吡喹酮的高效液相色谱分析
吡喹酮 高效液相色谱法 σ-细辛醚
2009/12/28
A HPLC method was developed to analyze pyquiton under the following conditions: Column: YWG-CH 10μ φ 5 mm×200 mm; eluent: methanolwater (100:40 v/v); flow rate: 0.5 ml/min; detector: UV-200 Double Bea...
吡喹酮预防小鼠感染日本血吸虫尾蚴的分析
吡喹酮 日本血吸虫尾蚴 血吸虫童虫 预防作用
2009/12/28
小鼠一次口服吡喹酮200～600 mg/kg后,对感染血吸虫有保护作用。感染后15min至2h,自这些小鼠感染部位的皮肤分离的童虫,部分或大部分已死亡。另一方面,钻穿服药鼠离体皮肤的尾蚴数亦明显减少。进一步分析的结果表明,在水中,血吸虫尾蚴对吡喹酮极其敏感。由于小鼠口服吡喹酮后,药物可自其皮肤排泌,故以水涂擦皮肤时,溶于水中的吡喹酮即对血吸虫尾蚴起作用,并认为这是吡喹酮产生预防作用的主要原因。
本文合成了吡喹酮的3-位、6-位甲基取代衍生物(Ⅱ),2-位酰基、4-位内酰胺基还原产物(Ⅲ),以及C环开环化合物Ⅳ。并将合成的21个化合物进行了抗日本血吸虫的小鼠筛选,结果表明:3-位或6-位有甲基取代的化合物具有抗日本血吸虫活性,而当3-,6-位同时引入甲基,则活性大大下降,2-位酰基换成烃基或4-位内酰胺基还原成胺基均失去活性;部分C环开环化合物仍有活性,但较弱。
吡喹酮及其对映异构体对离体大鼠心房肌生理特性的影响
吡喹酮 对映体 立体选择性 维拉帕米
2009/12/8
吡喹酮(praziquantel,PQT)对心肌生理特性的影响有立体选择性。(-)-PQT对离体大鼠左心房的正性肌力作用的效能和强度均比(+)-PQT和(±)-PQT小。用维拉帕米可明显减弱PQT及其对映异构体的正性肌力作用。在浓度为100μmol/1时,PQT及其对映异构体对离体大鼠右心房均有负性频率作用,而当30μmol/1时仅(+)-PQT对频率有明显影响。它们尚可诱发右心房心律失常,其发生...
目的 观察三苯双脒、青蒿琥酯、蒿甲醚、或吡喹酮单剂、多剂给药，及其伍用治疗感染华支睾吸虫大鼠的疗效。 方法 147只SD大鼠各感染50个华支睾吸虫囊蚴，于感染后42～44 d分组治疗。各药物采用灌胃给药。①60只感染大鼠随机分为11组（每组4～5只），分别为三苯双脒150 mg/kg（顿服）、75 mg/（kg·d）×2 d、50 mg/（kg·d）×3 d和25 mg/kg（tid）×2 d组；...
目的 探讨吡喹酮对转续宿主体内滞育童虫的杀虫效果以及吡喹酮有效治疗后感染小鼠T淋巴细胞及其亚群的变化。 方法 将不同数量的江西二倍体型卫氏并殖吸虫囊蚴感染小鼠,10 d后用不同剂量、不同疗程吡喹酮进行治疗。治疗结束后7 d,剖杀检虫观察疗效以及小鼠T淋巴细胞及其亚群的变化。 结果 当小鼠感染30个囊蚴,用吡喹酮400、500和600 mg/(kg·d),连续3 d给药,其减虫率分别为71.01％±...
吡喹酮对血吸虫电压门控Ca2+通道作用的研究进展
吡喹酮 Ca2+通道 电压门控 血吸虫
2009/2/26
吡喹酮抗血吸虫成虫的药理作用与Ca2+稳态的破坏有直接关系。电压门控Ca2+通道(VGCC)是调节细胞内Ca2+水平的重要参与者。研究显示Ca2+通道的亚基可能是吡喹酮的作用靶点。本文就血吸虫以及扁形动物门的其他寄生虫的VGCC的结构和功能, 以及Ca2+通道的亚基在吡喹酮抗血吸虫作用机制的研究进展进行综述, 以期为抗血吸虫新药研究提供参考。
雷槟胶囊加吡喹酮治疗脑囊虫病
雷槟胶囊 脑囊虫病 吡喹酮
2008/10/27
该项目将住院及门诊脑囊虫病患者88例，随机分二组，一组为单用吡喹酮组43例，二组为雷槟胶囊加吡喹酮组45例。现已成功治疗45例，治愈18例，显效14例，有效12例，无效1例，有效率97%，两组疗效比较，差异有显著性(P＜0.01)，其对雷槟胶囊的醇和水提取物进行了体外抑制猪囊尾蚴的实验观察，结果表明雷槟胶囊的醇和水提取的高低两个剂量组对猪囊尾蚴的灭活率为10%，与空白对照组比较有非常显著性差异(P...