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染料木素的磷酰化结构改造及与溶菌酶的弱相互作用
染料木素 磷酰化 二烷基染料木素磷酸酯 选择性 溶菌酶 弱相互作用
2009/11/20
采用改进的Atherton-Todd反应对染料木素进行磷酰化结构改造，得到了4种新的磷酰化产物，并通过ESI-MS，NMR进行了结构确认，结果发现磷酰化试剂对染料木素羟基的磷酰化具有较好的选择性，反应主要发生在染料木素7位羟基；进一步利用ESI质谱技术，对4种磷酰化染料木素与大分子溶菌酶的弱相互作用进行测定，显示所有的磷酰化产物均与溶菌酶形成非共价复合物。
人参对机体反应性的影响
人参 机体反应性
2009/11/20
人参对接种锥虫的小鼠,能延缓锥虫在小鼠血中出现的时间,且能使小鼠耐受更多的锥虫,显著地延长其生存时间。此种作用随着感染前给药的时间延长而增强。人参对健康家兔体温没有影响,但长期喂药,却能防止靜脉注射菌苗引起的发热反应。在麻醉犬的实验中,人参能对抗磷酸组织胺引起的血压降低及肠管兴奋作用。
制备水杨酸-g-壳聚糖载体衍生物，观察两者在药效上的协同和互补作用。通过二甲苯致小鼠耳肿胀实验观察水杨酸与壳聚糖抗炎的协同作用；通过小鼠扭体实验和热板痛实验观察衍生物的镇痛作用；通过胃黏膜形态学变化评价壳聚糖与水杨酸的互补作用。实验结果表明，水杨酸-g-壳聚糖衍生物外用抗炎作用优于水杨酸、壳聚糖和皮炎平，内服优于阿司匹林；即时镇痛作用低于阿司匹林，长效镇痛作用与阿司匹林相近；对胃黏膜的刺激性远远低...
吐酒石与呋喃丙胺类药物合并应用治疗家兔日本血吸虫病的研究
吐酒石与呋喃丙胺类药物 治疗 家兔 日本血吸虫病
2009/11/20
感染日本血吸虫病的家兔用F30385或呋喃丙胺治疗,剂量分别为50及150毫克/公斤×14天时,无论在结束治疗时或治后4周内,寄居在小肠肠系膜静脉内的血吸虫显著减少或消失,且移行至肝内的两性虫皆退化死亡,但残留在直肠静脉内的虫数则与治前相仿,虫的大小及形态亦无明显变化,若在治疗的第1—2天,于口服F30385或呋喃丙胺前2小时注射6—12毫克/公斤的吐酒石,以促使肠系膜下静脉内的虫体肝移,则不仅可...
藻酸双酯钠改善模型大鼠的胰岛素抵抗和血脂异常
藻酸双酯钠 实验性糖尿病 链脲佐菌素 脂代谢异常血症
2009/11/20
藻酸双酯钠具有抗凝、抗血栓以及调节血脂等作用，是一种新型的抗动脉粥样硬化药物。但它对糖尿病伴脂代谢异常血症的治疗作用还没有明确。本研究建立糖尿病伴脂代谢异常血症大鼠模型，初步探讨藻酸双酯钠对其血糖和血脂的调节作用。Wistar大鼠高脂饲料喂养1.5个月后尾静脉注射链脲佐菌素。建模成功后，灌胃给予藻酸双酯钠1个月，检测血中血糖、胰岛素和脂质浓度。结果显示，藻酸双酯钠治疗组与糖尿病对照组相比，血中甘油...
小檗碱对2型糖尿病大鼠视网膜PPARα/δ/γ表达的影响
小檗碱 过氧化物酶体增殖物激活受体 糖尿病视网膜病 免疫组织化学
2009/11/20
糖尿病视网膜病是最常见的糖尿病并发症之一，是导致失明的主要原因，因此有必要寻找新的治疗药物。给大鼠腹腔注射链脲菌素(35 mg·kg-1) 2周后用高糖高脂饲料喂养14周，之后连续16周每天分别拌食给予小檗碱75、150及300 mg·kg-1、非诺贝特100 mg·kg-1和罗格列酮4 mg·kg-1。用HE染色检查视网膜结构和免疫组化检测过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs) α/δ/γ的表...
小檗碱对NIT-1细胞胰岛素分泌和葡萄糖激酶活性的影响
小檗碱 胰岛素 葡萄糖激酶
2009/11/20
本文探讨小檗碱对NIT-1细胞胰岛素分泌的影响及其分子机制。采用不同浓度小檗碱干预NIT-1细胞后，以放射免疫法、液体闪烁计数法、酶法分析及Western blotting分别检测其胰岛素水平、葡萄糖利用、葡萄糖激酶(GK)活性、GK和葡萄糖激酶调节蛋白(GKRP)的表达。结果表明，在高浓度葡萄糖刺激下，与空白对照组相比，小檗碱组的NIT-1细胞胰岛素分泌增加、葡萄糖利用活跃，且GK酶活性增强、...
小檗碱对肾性高血压心肌肥厚模型大鼠左心室重塑的影响。
邪蒿素及其衍生物的合成及镇痛活性
邪蒿素 合成 镇痛活性
2009/11/20
本文报道了合成天然产物邪蒿素及其衍生物的新方法，以7-羟基-8-乙酰基香豆素或取代香豆素为原料，经与丙酮缩合、还原、脱水得到单一的角型三环邪蒿素类化合物。三步反应条件温和，各步收率均>80%。12个邪蒿素类衍生物的小鼠醋酸扭体镇痛试验结果表明合成的邪蒿素(4a)和4，8，8-三甲基-9，9-二氢-吡喃［2，3-f］色烯-2，10-二酮(2b)具有明显的镇痛活性，抑制率分别为85%和50%，明显优于...
探讨内质网应激在辛伐他汀诱导K562细胞凋亡中的作用。采用荧光显微镜观察凋亡细胞的形态变化，AnnexinV-FITC/PI双染法检测细胞凋亡率，激光扫描共聚焦显微镜检测细胞内Ｃa2+浓度，RT-PCR检测葡萄糖调节蛋白78(glucose regulated protein 78，GRP78)、钙蛋白酶(calpain)基因mRNA表达水平，Western blotting检测GRP78、 ca...
新的二芳基哌嗪基脒类化合物——化学合成和5-HT重摄取抑制活性
合成 哌嗪取代的二苯脒类化合物 5-HT重摄取抑制活性 抗抑郁
2009/11/20
为了寻找新的5-HT重摄取抑制活性的抗抑郁药， 设计合成了31个哌嗪取代的二苯脒类化合物， 通过1H NMR，HRMS对化合物结构进行了确证，并测定了化合物的体外5-HT重摄取抑制活性。结果表明所有化合物都有一定程度的5-HT重摄取抑制活性。其中化合物5i、 4a和5m具有较强的5-HT重摄取抑制活性，其活性与阳性对照品丙咪嗪相当或稍强，值得进一步研究。
探讨CPUY013在体内外对人胃腺癌BGC823细胞的抗肿瘤活性及其机制。采用MTT法、克隆原形成法检测CPUY013对BGC823细胞增殖的抑制作用；体外实验以pBR322 DNA为底物，依据质粒的松弛和超螺旋形式在琼脂糖电泳上泳动度对药物抑制解旋的作用进行定性分析。用AO/EB荧光染色技术、DNA凝胶电泳及JC-1线粒体膜电位检测试剂盒检测细胞凋亡。口服给药CPUY013后观察其对裸鼠移植瘤的...
依托泊苷对小鼠变应性接触性皮炎的影响及作用机制探讨
依托泊苷 皮炎 变应性接触性 细胞因子
2009/11/20
观察依托泊苷(etoposide，VP-16)对小鼠变应性接触性皮炎(allergic contact dermatitis，ACD)的抗炎作用并探讨其可能的机制。采用2,4-二硝基氟苯(dinitrofluorobenzene，DNFB)致小鼠ACD模型，观察VP-16给药后皮肤炎症反应程度，应用放射免疫分析法测定血清中肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factor-α，TNF-α)...
银翘散抗流感病毒有效部位各组分变化及归属分析
银翘散 有效部位 中药色谱指纹图谱 归属分析
2009/11/20
为深入研究银翘散抗流感病毒有效部位的物质组成及其归属，本文利用HPLC及LC-MS/MS提供的色谱及离子碎片信息，对相同实验条件下提取的银翘散抗流感病毒有效部位及其组方各单味药的色谱指纹图谱流出组分进行对比分析，实现了银翘散与其单味药中各组分的归属分析。采用HPLC及LC-MS/MS方法，负离子扫描获得质谱数据。根据保留时间比对、阴性验证、离子碎片解析、添加对照品指认等方法，归属色谱峰来源，并对主...
银屑病诱发药物对HaCaT角质形成细胞的影响
银屑病 人角质形成细胞株HaCaT细胞 IL-8 IL-6
2009/11/20
为了探讨锂盐、普萘洛尔和氯喹是否通过影响银屑病的细胞因子网络从而诱发或加重银屑病，以不同浓度的碳酸锂、盐酸普萘洛尔或二磷酸氯喹处理HaCaT角质形成细胞后加以TNF-α刺激，应用人类细胞因子抗体分析膜技术测定细胞培养液中多种细胞因子和生长因子的分泌情况；采用实时定量PCR法检测IL-8和IL-6 mRNA的表达。人类细胞因子抗体分析膜技术结果显示，碳酸锂明显促进IL-6和TNF-α的产生；盐酸普萘...