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中国科学院上海有机化学研究所专利：一种喹唑啉衍生物及其制备方法和应用
中国科学院福建物质结构研究所专利：喹唑啉衍生物及用途
中国科学院福建物质结构研究所专利：喹唑啉衍生物及其用途
一种喹唑啉类化合物及其制备方法和用途
西北农林科技大学 新农村发展研究院 喹唑啉类化合物
2022/9/30
以自噬通路为靶点的药物已成为未来新型小分子靶向抗癌药物研发的重要方向。与其它通路小分子靶向药物相比，自噬特异性小分子靶向药物目前已报道的还很有限，这显然与自噬所具有的重要功能不符。
钯催化2-异腈苯甲酰胺的不对称偶联—环化反应构建轴手性的2-芳基-和2,3-二芳基喹唑啉酮（图）
钯催化 2-异腈苯甲酰胺 不对称偶联 环化反应 轴手性 2-芳基- 2,3-二芳基喹唑啉酮
2021/3/2
联芳基旋阻异构(atropisomerism)是众多旋阻异构现象中最普遍的一种。一般认为当旋阻能垒ΔG≥30 Kcal/mol且两个芳基具有非对称结构时，它就具有稳定的轴手性。ΔG越大，轴手性越稳定；而20 < ΔG < 30 Kcal/mol这类具有不稳定轴手性的分子在合成中应当避免，特别是在药物分子的设计与合成中；ΔG < 20 Kcal/mol可以认为没有旋阻异构。具有稳定轴手性的联芳基结构...
中国药科大学理学院钟文英、徐波团队在Journal of Materials Chemistry A发表喹唑啉基二维有机骨架结构材料最新研究成果（图）
中国药科大学理学院 钟文英 徐波 Journal of Materials Chemistry A 喹唑啉基二维有机骨架结构材料 光伏发电 半导体
2020/4/10
近日，中国药科大学理学院钟文英教授和徐波副教授团队有关喹唑啉基二维有机骨架结构材料的最新研究成果——A two-dimensional quinazoline based covalent organic framework with a suitable direct gap and superior optical absorption for photovoltaic application...
探究喹唑啉类PAK4小分子抑制剂Czh#226对胰腺癌细胞增殖、迁移等方面的作用。方法：四唑盐比色法（MTT）检测不同浓度的Czh#226对胰腺癌细胞增殖的影响；Transwell实验检测不同浓度Czh#226对胰腺癌细胞迁移的影响；激光扫描共聚焦显微（Confocal）实验检测不同浓度Czh#226对胰腺癌细胞微丝的影响；Western blot实验检测不同浓度Czh#226对胰腺癌细胞PAK4...
喹唑啉衍生物的合成及农药生物活性研究进展
喹唑啉衍生物 合成 农药活性 研究进展
2019/12/24
喹唑啉衍生物具有广泛的农药生物活性，如抗细菌、抗真菌、杀虫、除草、抗病毒及杀螨等，近年来受到越来越多的关注。将不同药效团引入到喹唑啉骨架中，经结构修饰后能合成一系列具有农药生物活性的新型喹唑啉衍生物。本文综述了2000年以来喹唑啉衍生物的合成及农药活性研究进展，旨在为喹唑啉结构的修饰改造提供参考。
新型4(3H)-喹唑啉酮席夫碱衍生物的合成及抗烟草花叶病毒活性
4(3H)-喹唑啉酮 席夫碱 合成 抗烟草花叶病毒活性
2016/12/17
合成了一系列含席夫碱的4（3H）-喹唑啉酮衍生物，并采用半叶枯斑法测试了目标化合物抗烟草花叶病毒活性。结果表明：目标化合物在500 μg/mL下对烟草花叶病毒的治疗活性为40.4%~53.1%，保护活性为51.2%~72.6%，钝化活性为46.0%~90.7%，其中，化合物3d的保护活性较好，有效抑制中浓度（EC50）值为203.89 μg/mL，略优于商业化抗病毒剂宁南霉素（EC50值214.9...
吴茱萸属植物中新吲哚喹唑啉生物碱研究获进展（图）
吴茱萸 植物 吲哚喹唑啉生物碱
2016/3/8
吴茱萸属植物是一类重要的药用植物，临床应用已有两千多年的历史，具有散寒止痛、降逆止呕等功效。鉴于喹唑啉骨架的化合物具有生物活性多样性的特点，江苏省中国科学院植物研究所选择富含吲哚喹唑啉生物碱的吴茱萸属植物为研究对象，采用谱学（1H-NMR、UPLC/QTOF/MS）跟踪分析和活性评价（最低抑菌浓度MIC、相对抑酶活性）相结合的去重复化策略，建立快速识别新活性物质的方法学体系，从吴茱萸中分离鉴定了7...
中国科学院上海药物研究所构建喹唑啉和苯并咪唑的新合成方法（图）
药物 喹唑啉 苯并咪唑 合成方法
2014/10/16
中国科学院上海药物研究所龙亚秋研究组基于氧化偶联反应的机理，精巧地设计了N-烷基-N'-苯基甲脒底物，第一次实现了通过溶剂极性或氧化剂体系调控sp3 C−H/sp2 C−H或N−H/sp2 C−H的直接偶联，从而选择性合成喹唑啉和苯并咪唑。该方法不需要任何金属、碱或其他添加剂，具有直接、高效、原子经济性高、环境友好、底物结构适用性广泛等优点。该工作于...
无金属参与的C-H氧化活化：溶剂和氧化剂调控喹唑啉和苯并咪唑的选择性合成（图）
C-H氧化活化 氧化剂 喹唑啉 苯并咪唑
2014/10/23
上海药物所龙亚秋研究组基于氧化偶联反应的机理，精巧地设计了N-烷基-N'-苯基甲脒底物，第一次实现了通过溶剂极性或氧化剂体系调控sp3 C−H/sp2 C−H或N−H/sp2 C−H的直接偶联，从而选择性合成喹唑啉和苯并咪唑。该方法不需要任何金属、碱或其他添加剂，具有直接、高效、原子经济性高、环境友好、底物结构适用性广泛等优点。该工作于今年6月发表于...
中国科学院上海药物所龙亚秋研究组基于氧化偶联反应的机理，精巧地设计了N-烷基-N'-苯基甲脒底物，第一次实现了通过溶剂极性或氧化剂体系调控sp3 C−H/sp2 C−H或N−H/sp2 C−H的直接偶联，从而选择性合成喹唑啉和苯并咪唑。该方法不需要任何金属、碱或其他添加剂，具有直接、高效、原子经济性高、环境友好、底物结构适用性广泛等优点。该工作于今年...
新型喹唑啉-4(3H)-酮Schiff碱的合成及生物活性
喹唑啉-4(3H)-酮 Schiff碱 合成 杀菌活性
2016/3/17
为探索具有高杀菌活性的新型喹唑啉酮类先导化合物,以4-氯-2-氨基苯甲酸为起始原料,经重氮化、叠氮化、酯化等系列反应,得到17个未见文献报道的喹唑啉-4(3H)-酮Schiff碱类化合物。所有目标化合物的结构均经IR、1H NMR、MS及元素分析确证。初步生物活性测定结果表明,目标化合物表现出一定的杀菌活性,特别是对芒果褐色蒂腐病菌Phomopsis mangiferae Ahmad活性较好。化合...
登革病毒（Dengue Fever Virus，DV）感染引起的登革热、登革出血热/登革休克综合征已成为国际上重要的公共卫生问题，这种可致命性的病毒性传染病已威胁到全球1/3的人口。目前，世界上针对DV感染尚无有效疫苗可用于预防，也没有特效抗病毒药物可用于治疗。