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抗生素换代新品种头孢三嗪头孢噻甲羧肟的质量和过敏反应关系的研究
过敏反应 头孢菌素 间接血凝抑制试验 菊聚凝胶G-10柱层析
2008/10/31
通过菊聚凝胶G－10柱层析可分离出KAV＝0处的头孢三嗪和头孢噻甲羧肟中的高分子杂质，用间接血凝抑制试验和豚鼠皮肤被动过敏试验（PCA）确证该高分子杂质具有引发过敏反应性。通过对人工合成头孢三嗪和头孢噻甲羧肟的高聚物和从样品中分离到的高分子素质进行了UV吸收光谱、PCA试验的比较，证实两者系同一物质，揭示了头孢菌素的结构与聚合反应的关系。制定了质控指标，有效地控制了这二个新型头孢菌素的质量。
头孢噻肟钠成盐新工艺在生产中的应用
头孢噻肟钠 成盐反应 原粉结晶
2008/10/24
头孢噻肟钠成盐新工艺生产中的应用属于半合成抗生素生产应用技术领域，成盐是头孢噻肟钠合成过程的最终阶段，其工艺路线的优劣直接影响到产品的质量和技经指标。研究表明：水参与成盐反应是影响头孢噻肟钠的质量和收率的主要原因。在此基础上，我们进行了大量改变溶煤，无水成盐的研究，终于开发出低温无水成盐的新工艺。生产出的原粉结晶松散，流动性好，粒度均匀，无静电，易于分装，效价提高了26个单位，在全面提高产品质量的...
头孢噻肟钠合成工艺攻关及规模化生产
头孢噻肟钠 合成工艺 缩合收率
2008/10/24
头孢噻肟钠具有广谱、耐酶、安全、低毒的特点。八十年代初头孢噻肟钠被列为“六五”课题，1986年由东北制药总厂独家生产。1992年在头孢大楼正式生产，但由于受产品质量、成本等渚多因素的影响产销量始终未达到产品设计能力。至1996年头孢噻肟钠无菌粉最多年产量仅达2.44吨，因此技术人员对合成工艺进行技术攻关。通过工艺改进以非水溶性溶媒替代原溶媒进行缩合。用水提取的方法替代了高真空蒸馏从而提高了产品的...
头孢噻肟钠合成新工艺研究
头孢噻肟钠 头孢菌素 合成工艺
2008/10/24
该产品合成主要分为二步。第一步以7-ACA和苯并噻唑活性酯为起始原料，用相转移催化的新方法，缩合生成头孢噻肟酸；第二步头孢噻肟酸与醋酸钠成盐，再与异丙醇结晶，制得头孢噻肟钠原料药。该项目主要技术指标已达国际先进水平：加入N-甲基吗啡啉作相转移催化剂，迄今未见国内外报导，属国内首创；采用异丙醇作结晶溶剂，操作上无需加入晶种，一步收率突破91%，含量超过92%（药典含量≥86%）；用异丙醇代头孢噻肟酸...
避孕药醋炔诺酮肟对果蝇的致畸性和致突变性的研究
醋炔诺酮肟 果蝇致畸试验 果蝇伴性隐性致死试验 果蝇非整倍体试验
2008/10/23
采用果蝇致畸试验,果蝇伴性隐性致死试验和果蝇非整倍体试验对避孕药醋炔诺酮肟进行致畸和致
突变性研究。结果表明当醋炔诺酮肟在浓度分别为5mg/ ml 和50mg/ ml 时,不引起果蝇致畸率和伴性隐性致
死率升高。但在50mg/ ml 浓度时可引起果蝇非整倍体频率上升,并具有统计学意义。
用电化学方法研究了丁二酮肟双核铜配合物[Cu2(Hdmg)4]与DNA的相互作用. 考察了pH、温度、离子强度和配合物浓度等因素对配合物与DNA相互作用的影响, 初步探讨了配合物与DNA相互作用的机理. 实验结果表明, 配合物与DNA的碱基结合形成非电活性物质, 使溶液中游离配合物的浓度降低, 配合物的峰电流减小. 单链DNA(ssDNA)充分暴露的碱基使其与配合物的结合能力大于双链DNA(dsD...
黄瓜霜霉病菌不同发育阶段对烯肟菌酯的敏感性
烯肟菌酯 黄瓜霜霉病菌 发育阶段 敏感性
2008/9/26
本研究以专性寄生菌黄瓜霜霉病菌为靶标菌，测定了该病原菌不同发育阶段对烯肟菌酯的敏感性。研究结果表明，烯肟菌酯对黄瓜霜霉病菌休止孢的萌发没有影响，对黄瓜霜霉病菌游动孢子释放、游动孢子游动、芽管伸长、菌丝扩展、孢囊梗形成及孢子囊产生均有抑制作用，而且对黄瓜霜霉病菌的孢子囊释放、游动孢子游动和芽管伸长有显著的抑制作用。其中对黄瓜霜霉病菌的孢子囊释放和芽管伸长EC50值分别为0.0239μg/ml和0.0...
成果的内容包括烯肟菌胺的产品创制、工艺合成、生物活性测定、制剂加工等。其中以邻甲基苯甲酰氯、2,6-二氯苯甲醛等为起始原料经过氰化、水解、酯化、肟化、溴化、缩合、胺化等反应得到产品烯肟菌胺的含量在98%以上，总收率在32%以上；中间体2，6-二氯苯乙烯酮肟合成收率80%。5%烯肟菌胺乳油是由烯肟菌胺TC加入各种辅助原料配制而成，其特点是具有稳定的乳化效果，充分保证药效的发挥。烯肟菌胺属于广谱杀菌剂...
新药头孢克肟原料及胶囊的研究
胶囊头孢克肟 湿法制粒 液相萃取
2008/9/25
该产品的合成改进了藤泽制药株式会社的反应条件，工艺条件温和，降低了能耗和污染；其纯化工艺采用了液相萃取，比树脂法操作简便，纯度和收率均有提高，降低了生产成本。同时该制剂用湿法制粒，改善了流动性，更适合工业化生产。盐酸头孢克肟及其胶囊的生产工艺合理，产品质量稳定，符合国家质量标准，其制备工艺达到了国内领先水平。
头孢泊肟酯(Cefpodoxime proxetil)是第三代头孢菌素中的第一个口服使用的衍生物，是体内活性代谢物头孢泊肟的前体药物，该品的结构特点决定了易于吸收，抗菌活性强，对β-内酰胺酶稳定的特点。除此之外，该品还具有抗菌谱广，半衰期长，药物耐受好的突出特点，所以具有治疗用剂量小，给药次数少的优点；目前国内用药基本依靠进口，市场前景良好，有较大的发展潜力。我公司已于2001年7月取得临床批文，...
该项目以7–氨基—3–乙烯基—3–头孢烯—4–羧酸二苯甲酯盐酸盐为起始原料，经4步反应制得头孢克肟，总收率58%。系统开展了头孢克肟的理化性质研究。开发出了专属性强，灵敏准确的高效液相色谱法测定头孢克肟的含量和有关物质的方法。系统开展了头孢克肟的稳定性研究。考察了试制样品在高温、高湿、强光条件下以及在加速试验条件下的稳定性，并考察了样品的长期稳定性，证明在该工艺条件下生产的样品在室温、避光、密封条...
本项目采用新型辅料和先进制剂技术生产头孢克肟颗粒和胶囊。处方中添加表面活性剂，从而改善药物脂溶性，有利于药物吸收，提高生物利用度。解决了颗粒剂存在的泡沫问题和普遍存在的色素迁移问题。该品主要适用于敏感菌株引起的下列感染：支气管炎、支气管扩张（感染时）、慢性呼吸器官疾病的继发感染；肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；胆囊炎、胆管炎；猩红热；中耳炎、副鼻窦炎。该品疗效确切，副作用小，安全性高，是当前较优...
头孢克肟(Cefixime)又名头孢烯噻羧肟，是第一个第三代口服头孢菌素，临床主要用于上、下呼吸道感染，肺炎，急性支气管炎及慢性支气管炎的急性发作。慢性肺心病感染，支气管扩张合并感染，尿路感染及淋病，也用于耳鼻喉感染和急性肺炎等。头孢克肟具有高效广谱，体内分布广等特点，其作用强度与第三代注射用头孢菌素相当。其血药浓度高，持续时间长。对β-内酰胺酶颇为稳定。对大多数革兰阳性和革兰阴性菌都具有很强的抗...
头孢克肟铡链(CMOT)
头孢克肟铡链 抗生素 原料
2008/9/12
头孢克肟侧链是生产第三代头孢类抗生素-头孢克肟的重要原料，采用乙酰乙酸乙酯经过肟化、卤化、醚化、水解等步骤合成。该工艺过程中污染少，采取了必要的环保治理措施，三废排放符合环保排放标准要求。该成果达国内领先水平。
高效液相色谱法考察头孢克肟的生物等效性
生物等效性 头孢克肟 高效液相色谱法
2008/9/9
目的 研究头孢克肟干混悬剂(代号A)、胶囊剂(代号B)和参比制剂（世福素， 代号C）的人体生物等效性。方法 采用高效液相色谱法测定18名健康受试者三交叉单剂量口服被试制剂或参比制剂200 mg后血浆中头孢克肟的浓度。结果 经三交叉生物利用度计算和生物等效性分析程序(BIO3)拟合，头孢克肟采用梯形法计算的A、B、C三者AUC0-t均值分别为（18.54±6.31）μg·h·mL-1...