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阿司匹林,又名乙酰水杨酸盐,最早用于抗炎和镇痛,是世界上使用最广泛的药物之一。近年来,阿司匹林也被用于保护心脏、抗血栓和预防肿瘤。阿司匹林的药物机理主要有两个途径,一方面水解成水杨酸发挥作用,另一方面对底物进行乙酰化,调控多方面的生理过程。然而,除了阿司匹林的经典乙酰化底物环氧合酶,阿司匹林的其他乙酰化底物仍未得到全面的研究。
医生有时建议老年人服用低剂量的阿司匹林,以降低他们患最常见的中风的风险。然而一项研究表明,这还不如安慰剂有效,而且增加了脑出血的风险。
《美国医学会杂志-内科学》11月7日发表的研究显示,70岁以上老年人如果每天服用小剂量阿司匹林,可能更容易摔倒。这一发现意味着在给有心脏病和中风风险的人配药时应更加谨慎。
替格瑞洛联合阿司匹林双重抗血小板治疗(dual antiplatelet therapy,DAPT)对携带CYP2C19功能缺失(loss-of-function,LOF)等位基因个体的轻型缺血性卒中或短暂性脑缺血发作后的二级预防有效。然而,在临床实践中,阿司匹林联用P2Y12抑制剂替格瑞洛或氯吡格雷的双重抗血小板治疗也可能增加出血风险。替格瑞洛联合阿司匹林治疗上述患者的获益和风险时间进程尚不清晰...
双抗治疗(dual antiplatelet therapy,DAPT)是减少急性缺血性脑卒中或短暂性脑缺血发作患者复发事件的有效急性治疗策略,而其可能增加的出血风险是临床实践中普遍关注的问题。THALES研究表明,与单独服用阿司匹林相比,替格瑞洛联用阿司匹林治疗(30天)可降低卒中和死亡的风险,但是其与严重出血的风险增加相关。最佳获益-风险组合的治疗持续时间尚不明确。
双联抗血小板治疗(DAPT)是早期治疗轻微非心源性缺血性卒中和短暂性脑缺血发作(TIA)的关键方案。前期的多项临床试验研究,包括CHANCE试验,对基线NIHSS评分为3分或以下(范围0-42)的TIA或急性缺血性卒中患者的氯吡格雷联合阿司匹林的双抗治疗方案的疗效和安全性进行了评估。但是,这些临床试验没有包括中度缺血性卒中患者(NIHSS得分为4或5分)。DAPT的益处是否可以扩展到NIHSS评分...
观察复方丹参滴丸联合拜阿司匹林治疗短暂性脑缺血发作(TIA)的临床疗效。方法 选择2018年1~7月期间汕尾市人民医院收治的96例TIA患者为研究对象,根据随机数表法将其分为观察组和对照组,每组48例,对照组患者给予阿司匹林治疗,观察组患者在此基础上联合应用复方丹参滴丸治疗,8周为一个疗程,共治疗6个疗程。两组患者治疗前及一个疗程后依据《中风先兆诊断与疗效评定标准》对中风先兆症状及眩晕症状进行评分...
2019年2月21日,张学敏/李涛团队在Cell杂志发表题为“Acetylation Blocks cGAS Activity and Inhibits Self-DNA-Induced Autoimmunity”的研究论文,首次揭示了cGAS的乙酰化修饰可抑制其酶活性,进而抑制下游干扰素通路,且该乙酰化可受阿司匹林(乙酰水杨酸)作用产生,这也是首次发现“百年老药”阿司匹林参与干扰素通路的调控的功...
阿司匹林是经典的非甾体类抗炎药,从发现至今已沿用百年。在过去的三十年间,大量流行病学、临床试验、动物实验研究发现,长期使用阿司匹林能显著降低肿瘤发生率、延缓恶性肿瘤病程、减少肿瘤远端转移发生风险以及降低肿瘤死亡率,但其抗肿瘤作用机制仍不明确。为剖析阿司匹林的抗肿瘤转移的作用靶点,中国科学院上海药物研究所研究人员从药物-蛋白质组学研究出发,首次发现乙酰肝素酶为阿司匹林潜在的抗肿瘤转移作用靶点。乙酰肝...
制备阿司匹林固体分散体及其胶囊,提高其溶出度。方法 以聚乙烯吡咯烷酮(PVP K 30)为载体,采用喷雾干燥法制备阿司匹林固体分散体,测定溶出度,采用X-射线衍射和扫描电镜(SEM)考察药物在载体中的分散状态,测定比表面积;制备阿司匹林固体分散体胶囊,考察胶囊的体外溶出度。结果 与阿司匹林原料药、阿司匹林物理混合物相比,阿司匹林固体分散体中药物的溶出度均有显著提高,且载体比例越大,药物溶出越快,但...
美国研究人员把两种阿司匹林衍生物混合在一起制成一种“超级”阿司匹林。实验结果显示,这种新型阿司匹林能够有效抑制十多种恶性肿瘤生长,而且无损实验鼠正常细胞。研究人员说,将“超级”阿司匹林开发成适用于人的药物仍需数年。
研究介孔分子筛MCM-41对阿司匹林的缓释作用。方法 以正硅酸乙酯为硅源,CTAB为模板剂,于室温、酸性条件下合成介孔分子筛MCM-41。采用浸渍法将阿司匹林装载在MCM-41孔道中,考察分子筛对阿司匹林的最大载药量。利用XRD、氮吸附、红外光谱法对组装前后的分子筛进行表征,并研究组装于分子筛上的阿司匹林在磷酸盐缓冲溶液中的释放情况。结果 MCM-41对阿司匹林的最大载药量达0.34 g·g-1。...
建立测定感冒清毒颗粒中阿司匹林含量的高效液相色谱法。方法采用Agilent C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相:甲醇1%醋酸溶液(40:60);检测波长:276 nm;流速:1.0 mL•min-1。结果阿司匹林在0.251~2.010 μg范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 6),平均加样回收率101.91%,RSD=1.86%。结论该方法简便...
探讨阿司匹林丁香酚酯(AEE)解热作用及其作用机制。方法 采用sc给予Wistar大鼠15%酵母混悬液10 ml·kg-1制备发热模型。体温升高>0.8℃的大鼠按分组分别ig给予阿司匹林0.27 g·kg-1、丁香酚0.24 g·kg-1、AEE 0.32, 0.48, 0.65 g·kg-1观察给药后2 h,4 h和6 h后大鼠体温,6 h后采血取脑,应用酶联免疫法(ELISA) 测定致热大鼠腹...
研究阿司匹林丁香酚酯(AEE)的抗炎作用及其可能的作用机制。方法 阿司匹林0.2 g·kg-1组、丁香酚0.18 g·kg-1组、AEE 0.18和0.36 g·kg-1组小鼠按体重ig给予相应药物,每天1次,连续3 d。用二甲苯致小鼠耳肿胀模型、小鼠腹腔毛细血管通透性增高模型、角叉菜胶致小鼠足跖肿胀模型及小鼠棉球肉芽肿模型观察AEE的抗炎作用,并测定血清中一氧化氮(NO)和足爪组织中前列腺素E2...

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